Вазатор 20мг №30 таблетки (Аторвастатин)

14479
‍607‍ сом
В наличии
Доставка
Варианты оплаты

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата длямедицинского применения

_______Вазатор_(Vasator)_______


наименование лекарственного препарата

Торговое название: Вазатор (Vasator)

Международноенепатентованное название: аторвастатин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочнойоболочкой


СОСТАВ:


1 таблетка,покрытая пленочной оболочкой, 10 мг, содержит:

активное вещество:


аторвастатинкальция - 10,34 мг, (с учетом избытка 3%) - 10,67 мг, (в пересчете нааторвастатин) – 10 мг;

вспомогательные вещества (ядро):


целлюлозамикрокристаллическая – 54,40 мг, лактозы моногидрат – 54,95 мг, кальциякарбонат – 5,00 мг, повидон – 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 5,00 мг, кроскармеллозанатрия – 7,00 мг, магния стеарат – 3,00 мг.

оболочка:


гипромеллоза –4,10 мг, макрогол 6000 – 1,20 мг, титана диоксид – 0,60 мг, тальк – 1,20 мг,краситель железа оксид красный – 0,07 мг.

1 таблетка,покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, содержит:


активное вещество:


аторвастатинкальция – 20,68 мг, (с учетом избытка 3%) - 21,34 мг, (в пересчете нааторвастатин) – 20 мг;

вспомогательные вещества(ядро):


целлюлозамикрокристаллическая – 43,70 мг, лактозы моногидрат – 54,95 мг, кальциякарбонат – 5,00 мг, повидон – 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 5,00 мг,кроскармеллоза натрия – 7,00 мг, магния стеарат – 3,00 мг..

оболочка:


гипромеллоза –4,10 мг, макрогол 6000 – 1,20 мг, титана диоксид – 0,60 мг, тальк – 1,20 мг,краситель железа оксид желтый – 0,07 мг.

ОПИСАНИЕ

Дозировка 10 мг: Круглые,двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, темно-розового цвета. Наизломе видны два слоя; ядро – от белого до почти белого цвета.

Дозировка 20мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, желтогоцвета. На изломе видны два слоя; ядро – от белого до почти белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА


Гиполипидемическое средство -ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор.


Код АТХ: C10АА05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА


Фармакодинамика


Гиполипидемическое средствоиз группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы -фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновуюкислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды(ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности(ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани.Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействияс рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина илипопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез холестерина впечени и увеличение числа “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток,что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП,вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижаетконцентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией,которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижаетконцентрацию общего холестерина на 30-46 %, ЛПНП - на 41-61 %, аполипопротеинаВ - на 34-50 % и ТГ - на 14-33 %; вызывает повышение концентрациихолестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А.Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственнойгиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическимисредствами.

Фармакокинетика


Абсорбция - высокая.Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 ч, Cmax уженщин выше на 20 %, площадь под кривой/концентрация-время (AUC) - ниже на 10%; Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC - в 11 раз вышенормы.

Прием пищи несколько снижаетскорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9 % соответственно),однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатинабез пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чемв утреннее (приблизительно на 30 %). Выявлена линейная зависимость междустепенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность – 12 %,системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы– 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом вслизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при “первом прохождении” черезпечень.

Средний объем распределения- 381 л,связь с белками плазмы крови – 98 %. Метаболизируется преимущественно в печенипод действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованиемфармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированныхпроизводных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированныеметаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое стаковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношенииГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующихметаболитов.

Выводится через кишечник сжелчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергаетсявыраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Период полувыведения - 14час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозыпрепарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

Аторвастатин применяется:


· в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общегохолестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышенияуровня холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией,гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной(смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);

· в сочетании с диетой для лечения больных с повышеннымисывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных сдисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия недает адекватного эффекта;

· для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП убольных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия идругие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточноэффективными.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

· повышенная чувствительность к компонентам препарата;

· активные заболевания печени или повышение активности“печеночных” ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению сверхней границей нормы);

· печеночная недостаточность (степень тяжести по классам А и Впо классификации Чайлд-Пью);

· беременность;

· период лактации;

· дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция;

· возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе,тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболическиенарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис),неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболеванияскелетных мышц.

Применение при беременности и в период лактации


Вазатор противопоказан кприменению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).


Неизвестно, выводится лиаторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность развития нежелательныхявлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в периодлактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивноговозраста во время лечения Вазатором должны пользоваться адекватными методамиконтрацепции.

Вазатор можно назначатьженщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятностьбеременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном рискелечения для плода.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ


Перед назначением препаратаВазатор больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету,которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет всреднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьируется от 10 до 80 мг 1 раз/сут.

Препарат можно принимать влюбое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают сучетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуальногоэффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы аторвастатина необходимокаждые 2-4 недели контролировать концентрации липидов в плазме крови исоответствующим образом корригировать дозу.

Первичнаягиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия, а также тип IIIи IV по Фредриксону.


В большинстве случаев бываетдостаточно назначения дозы 10 мг препарата Вазатор 1 раз в сутки. Существенныйтерапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальныйтерапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительномлечении этот эффект сохраняется.

Гомозиготная семейнаягиперхолестеринемия.


Препарат применяют в дозе 80мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.

Не использовать более 4хтаблеток дозировки по 10 мг в сутки. - нельзя заменять дозировку 20 мг –дозировкой 10 мг при суточной дозе 80 мг

Применениепрепарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек неоказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижениясодержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозыпрепарата не требуется.

Припеченочной недостаточности дозы необходимо снижать (см. разделы «Состорожностью» и «Особые указания»).

При применении препарата упожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целейгиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ

Со стороны центральнойнервной системы - бессонница, головокружение; головная боль, астения, недомогание,сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия,эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы,мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы,нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота,глаукома, паросмия, потеря вкусовыхощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: - боль в груди; -сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышениеартериального давления, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: - анемия, лимфоаденопатия,тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: - бронхит, ринит; -пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: - тошнота; изжога, запорили диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышениеаппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит,глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта,гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12-перстной кишки,панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальноекровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит; судороги мышц ног,бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз,кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.

Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции,периферические отеки; дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочиили задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит,гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит,снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение,экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Аллергические реакции: кожный зуд,кожная сыпь, контактный дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отеклица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (вт.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдромЛайелла).

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточнойкреатинфосфокиназы (КФК), альбуминурия.

Прочие: увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострениеподагры.


ПЕРЕДОЗИРОВКА


Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Риск миопатии во время лечениядругими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременномприменении циклоспорина, фибратов,эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновойкислоты.

При одновременном приемевнутрь аторвастатина и суспензии,содержащей магния и алюминия гидроокиси,снижались концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 35 %, однакостепень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном примененииаторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтомувзаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментамицитохрома не ожидается.

При одновременном примененииколестипола концентрацииаторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25 %. Однако гиполипидемическийэффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждогопрепарата по отдельности.

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мгравновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применениидигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрациядигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин всочетании с аторвастатином, следует наблюдать.

При одновременном примененииаторвастатина и эритромицина (500 мг4 раза/сут.) или кларитромицина (500мг 2 раза/сут.), которые ингибируют изофермент СYР 3А4, наблюдалось повышениеконцентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном примененииаторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина(500 мг 1 раз/сут.) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывалклинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется, главнымобразом, изофермент СYР 3А4; в связи с этим представляется маловероятным,что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметрыдругих субстратов изофермента СYР 3А4.

При одновременном примененииаторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалосьзначительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30 % и20 % соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе пероральногоконтрацептива для женщины, получающей аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающимиконцентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином,кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенныхстероидных горомонов (следует соблюдать осторожность).

При изучении взаимодействияаторвастатина с варфарином и циметидиномпризнаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном примененииаторвастатина 80 мг и амлодипина 10мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Не отмечено клиническизначимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств.

Одновременное применениеаторвастатина с ингибиторами протеаз,известными как ингибиторы изофермента CYP 3А4, сопровождалось увеличениемконцентрации аторвастатина в плазме крови.

Фармацевтическаянесовместимость не известна.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ

Перед началом терапиипрепаратом Вазатор больному необходимо назначить стандартнуюгипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периодалечения.

Применение ингибиторовГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить кизменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печениследует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель посленачала приема Вазатора и после каждого повышения дозы, а также периодически,например, каждые 6 месяцев. Повышение активности “печеночных” ферментов всыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Вазатором. Пациенты, укоторых отмечается повышение активности ферментов,должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы(АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) более чем в 3 раза превышают уровеньверхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу препарата Вазатор илипрекратить лечение.

Вазатор следует применять состорожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболеваниепечени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности “печеночных”трансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Вазатора.

Лечение Вазатором можетвызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании сповышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы)следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью илислабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимопредупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлениинеобъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганиемили лихорадкой. Терапию Вазатором следует прекратить в случае выраженногоповышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемоймиопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышалсяпри одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновойкислоты в липидоснижающих дозах или азольных противогрибковых средств. Многиеиз этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP 3A4,и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется поддействием изофермента CYP 3A4. Назначая Вазатор в комбинации с фибратами,эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковымисредствами или никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах, следует тщательновзвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с цельювыявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцевлечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можнорекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль непозволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении Вазатора, каки других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечнойнедостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Вазаторследует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаковвозможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточностина фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальнаягипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные,эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Перед началом терапиипрепаратом Вазатор необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемиипутем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массытела у больных с ожирением и лечения других состояний.

Пациентов необходимопредупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлениинеобъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаютсянедомоганием или лихорадкой.

Влияние на способностьуправления автотранспортом и работу с механизмами


У некоторыхпациентов препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты,которые могут влиять на способность управления автотранспортом и работу смеханизмами. В связи с этим при лечение Вазатором следует соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами и другими сложнымимеханизмами, требующими повышенного внимания.

ФОРМА ВЫПУСКА


Таблетки, покрытыепленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в блистер изфольги алюминиевой или фольги алюминиевой и пленки ПВХ, по 1 или 3 блистеравместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 14 таблеток в блистер изфольги алюминиевой или фольги алюминиевой и пленки ПВХ, по 1 или 2 блистеравместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

ХРАНЕНИЕ


В сухом, защищённом от светаместе при температуре не выше 25 ºС.

Хранитьв недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ


3 года.

Неприменять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК


Порецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ/ОРГАНИЗАЦИЯ,ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ


«Эдж Фарма ПрайветЛимитед»

 
  • Хиты продаж
  • Самые популярные