Верапамила гидрохлорид 80мг №50 таблетки

Состав

действующее вещество: верапамила гидрохлорид; 1 таблетка содержит 80 мг верапамила гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат. Пливкоутворюче покрытия: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, триацетин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два слоя разной структуры.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТХ C08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, оказывает антиангинальное и гипотензивное действия. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает поступление ионов кальция внутрь клеток, в частности кардиомиоцитов и клеток гладких мышц сосудов, концентрация кальция в крови при этом не меняется. Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатуючою периферической действием, что приводит к уменьшению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде. Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальному и атриовентрикулярному узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого удлиняется эффективный рефрактерный период в синусовому и атриовентрикулярному узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений. Антигипертензивное действие верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладких мышц сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика.

После перорального приема в тонком кишечнике всасывается более 90 % введенной дозы верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20-35 %. Максимальная концентрация верапамила гидрохлорида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема препарата. Степень снижения давления крови не зависит от концентрации Верапамила гидрохлорида в плазме крови. С белками крови связывается около 90 % препарата. Верапамила гидрохлорид проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8-7,4 часа после первого приема и 4,5-12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться. Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14-16 часов, объем распределения увеличивается, плазменный клиренс составляет приблизительно 30 % нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1/3 обычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70 %), частично – кишечником.

Показания

Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения, нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктну стенокардию у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы. Аритмии: пароксизмальная надшлуночкова тахикардия, мерцание/трепетание предсердий с быстрой атриовентрикулярной проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта WPW).

Противопоказания

Гиперчувствительность к верапамила или к другим компонентам препарата. Кардиогенный шок. Острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями (брадикардия < 50 уд/мин, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), недостаточность левого желудочка). Тяжелые нарушения проводимости: синоатриальная и атриовентрикулярная (АV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма). Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма). Сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35 % и/или давлением в легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (если только вторичная надшлуночкова тахикардия не поддается влиянию терапии верапамилом). Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (на фоне синдромов WPW и LGL). У таких пациентов при применении верапамила гидрохлорида является риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию. Одновременное применение блокаторов b-адренорецепторов для внутривенного введения (за исключением интенсивной терапии). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий С b-адреноблокаторами: увеличивает взаимное угнетающее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие этого повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV - и ЅА-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при применении высоких доз b-адреноблокаторов или при их внутривенном введении. Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или те, которые недавно перенесли инфаркт миокарда. Комбинированную терапию Верапамила гидрохлорида с b-адреноблокаторами следует проводить только по четким показаниям и под строгим контролем врача. С антигипертензивными препаратами (например, вазодилататоры, ингибиторы АПФ, диуретики, ?-блокаторы, празозин и теразозин): верапамила гидрохлорид потенцирует их действие. С трициклическими антидепрессантами, нейролептиками: потенцирование гипотензивного действия верапамила гидрохлорида. С сердечными гликозидами (например, дигоксином): следует учитывать, что в начале лечения (1-я неделя) уровень дигоксина в сыворотке крови повышается на 50-70 %, поэтому необходимо откорректировать дозу дигоксина, а его уровень в сыворотке крови периодически контролировать, особенно в начале лечения. С антиаритмическими препаратами I-III класса (в том числе амиодароном): не рекомендуется одновременное применение. С дизопирамидом (ритмиленом): не следует применять одновременно, прием дизопирамида следует прекратить за 48 часов до начала применения верапамила гидрохлорида, и возможно возобновить не ранее чем через 24 часа после прекращения приема верапамила гидрохлорида.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка. Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальний узлы и пролонгирует время атриовентрикулярной проводимости. Применять с осторожностью пациентам с AV-блокадой I степени, через возможно развитие атриовентрикулярной блокады II или III степени или однопучкової, двопучкової или трипучкової блокады ножки Гиса, что требует отмены следующих доз верапамила гидрохлорида и назначения соответствующей терапии в случае необходимости. Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальний узлы и иногда может спровоцировать возникновение атриовентрикулярной блокады II или III степени, брадикардии, асистолии. Более вероятно, что такие симптомы будут наблюдаться у пациентов с синдромом слабости синусового узла (синоатриальная узловая болезнь), что чаще встречается у пациентов пожилого возраста. Асистолия у пациентов, не имеющих синдрома слабости синусового узла, обычно кратковременная (несколько секунд или менее), со спонтанным возвратом к атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если это явление не мимолетное, следует немедленно начать соответствующую терапию

Способ применения и дозы

Дозы подбирать индивидуально для каждого пациента. Таблетки глотать целыми, не рассасывать, не разжевывать, не измельчать, не делить на части; запивать достаточным количеством жидкости (например 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды. Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная надшлуночкова тахикардия, трепетание/мерцание предсердий Рекомендуемая доза составляет 120-480 мг, распределенная на 3-4 приема. Максимальная суточная доза – 480 мг. Артериальная гипертензия Рекомендуемая суточная доза составляет 120-360 мг, распределенная на 3 приема. Стойкий антигипертензивный эффект развивается в течение недели от начала терапии. При стенокардии и аритмии обычная доза препарата составляет 80 мг 3-4 раза в сутки (240-320 мг). Максимальный эффект развивается, как правило, в течение 48 часов от начала лечения. Нарушение функции почек Доступны данные описаны в разделе «Особенности применения». Пациентам с почечной недостаточностью верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функций печени в зависимости от степени тяжести, действие верапамила гидрохлорида усиливается и удлиняется из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для пациентов с нарушениями функций печени сначала 2-3 раза в сутки по 40 мг соответственно 80-120 мг в сутки)

Передозировка

Симптомы, которые наблюдаются при передозировке верапамила, зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента. Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия до атриовентрикулярной блокады высокой степени и остановки синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Наблюдались летальные случаи в результате передозировки. Лечение: должно быть главным образом поддерживающим и индивидуальным. ?-адренергичну стимуляцию и/или внутривенное введение препаратов кальция (кальция хлорид) эффективно применяют для устранения симптомов передозировки при пероральном применении верапамила гидрохлорида. В случае значительной артериальной гипотензии или атриовентрикулярной блокады высокой степени необходимо применять средства, повышающие артериальное давление (сосудосуживающие), или кардиостимуляторы согласно. При асистолии одновременно с применением обычных мер следует применить ?-адренергичну стимуляцию (например, изопротеренолу гидрохлорид), другие средства, направленные на повышение артериального давления или провести восстановление сердечной деятельности и дыхания. Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и AV-блокада i, II или III степени, брадикардия, брадиаритмия с фибрилляцией предсердий, остановка синусового узла, асистолия; риск обострения/развития сердечной недостаточности, ортостатические реакции, тахикардия, боль за грудиной, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, периферические отеки лодыжек, синкопе, приливы. Пищеварительный тракт: дискомфорт в животе/боль, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, метеоризм; атония кишечника, кишечная непроходимость, запор; сухость во рту, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение). Нервная система: нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, утомляемость, бессонница, нервозность, мышечные судороги, психозы, нейропатия, экстрапирамидный синдром, сонливость, головная боль, головокружение, парестезии, тремор. Органы слуха и вестибулярный аппарат: шум в ушах, вертиго. Мочеполовая система: эректильная дисфункция, в том числе импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла; у пациентов пожилого возраста при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая полностью проходила после отмены препарата, галакторея. Опорно-двигательная система: мышечная слабость, миалгия, артралгия. Кожа и подкожная клетчатка: сыпь на коже (в том числе макулопапулезная сыпь, крапивница), зуд, алопеция, гипергидроз, нарушение пигментации, еритромелалгия, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотодерматити, кровоподтеки, пурпура.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.