Золмигрен, 2,5 мг, 2 таблеток

Золмигрен 2,5мг №2 таблетки

Состав
действующее вещество: zolmitriptan;
1 таблетка содержит золмитриптану в пересчете на 100 % вещество 2,5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат;
состав оболочки: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль (макрогол 40), титана диоксид (Е 171)), железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATC N02C C03.
Показания
Купирование приступа мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Тяжелая артериальная гипертензия, а также умеренное неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца, том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастична стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. Клиренс креатинина ниже 15 мл/мин. Синдром WPW и аритмии, ассоциированные с другими сердечными дополнительными путями проведения. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, наратриптану или других агонистов рецепторов 5HT1B/1D. Заболевания периферических сосудов. Пожилой (старше 65 лет) возраст.
Способ применения и дозы
Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Золмигрен® рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.
Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптану). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. В случае необходимости повторную дозу можно принимать не ранее, чем через 2 часа после первой дозы.
При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза – 10 мг.
Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировка дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.
При клиренсе креатинина более 15 мл/мин дозу корректировать не нужно.
Побочные реакции
Побочные эффекты обычно носят легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4 часов после приема препарата, не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без дополнительного лечения.
По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются таким образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия, незначительное повышение артериального давления; редко – инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, коронароспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – нарушения чувствительности, головокружение, усиление головной боли, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту;
редко – ишемия или инфаркт (например, интестинальна ишемия, интестинальний инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с примесью крови или болью в брюшной полости.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – полиурия, частое мочеиспускание; редко – императивные позывы к мочеиспусканию.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечная слабость, боль в мышцах.
Общие расстройства: часто – астения, ощущение тяжести и сдавливания в горле, шее, грудной клетке и конечностях.
Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции.
Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.
Передозировка
Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. В случае передозировки следует наблюдать за пациентом по крайней мере 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля; симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности Золмигрен® применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Нет данных относительно проникновения золмитриптану в грудное молоко. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.
Дети
Препарат не применяют для лечения детей.
Особенности применения
Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Препарат следует применять только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли у пациентов, у которых ранее мигрень не диагностувалася, или пациентов, склонных к мигрени, в которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие патологические состояния. Препарат не следует принимать при гемиплегичний, базилярной мигрени.
У пациентов, принимающих агонисты 5HT1B/1D, возможно возникновение инсульта и других побочных церебральноваскулярних нарушений. У лиц, склонных к мигрени, могут появиться определенные симптомы, связанные с церебро-васкулярною недостаточностью сосудов головного мозга.
Золмигрен® не следует назначать пациентам, которые страдают на синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.
В единичных случаях, так же, как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, возможен коронароспазм, приступы стенокардии и инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Золмигрен® следует назначать только после обследования пациента на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.
У некоторых пациентов после приема золмитриптану может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Золмигрену® следует прекратить и провести обследование пациента.
У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением возможно преходящее повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Золмигрен® следует в дозе, не превышающей рекомендованную.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропранололом.
Противопоказан одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, наратриптану или других агонистов рецепторов 5HT1B/1D.
Пациентам, которые применяют ингибиторы MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не следует применять одновременно во время приема моклобемиду в дозах более 150 мг дважды в сутки.
Пациентам, которые применяют циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки.
Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможности взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин) дозировка так же рекомендуется уменьшать.
С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют.
После одновременного применения триптанив и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН) может развиться серотониновый синдром. Если одновременное применение золмитриптану и СИОЗС и ИЗЗСиН является клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинергического средства.
Как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Протимигренозний средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сродство с серотониновими 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов a1- a2- b1-адренергических рецепторов, Н1- Н2-гистаминовых рецепторов, М-холинових рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинальных пептида, который является основным ефекторним трансмиттером рефлекторного возбуждения, что вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Вместе с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото - и фонофобию. Дополнительно к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, идущих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрени, ассоциированной с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.
Действие препарата наступает через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается во время приема в период развития приступа.
Фармакокинетика. После перорального приема хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40 %. Связывание с белками плазмы – 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпохидного, что имеет в 2-6 раз большую фармакологическую активность, чем первичная соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % – кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптану: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид и N-десметиланалоги. N-десметилований метаболит – активный, а два другие метаболиты неактивны. Средний период полувыведения (Т1/2) золмитриптану составляет 2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптану и его метаболитов в 7-8 раз меньше, по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), тогда как биодоступность золмитриптану и его активного метаболита повышается лишь на 16 и 35 %. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптану снижается пропорционально ее степени.
Основные физико-химические свойства
таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 2 или 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру, вложенном в пачку.
Категория отпуска
По рецепту.