ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

 ЦИТИКОЛИН-САНТО®

Торговое наименование

ЦИТИКОЛИН-САНТО®

Международное непатентованное название

Цитиколин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Состав лекарственного препарата

4,0 мл препарата содержит

активное вещество - цитиколина натрия             522.5 мг  или     1045.0 мг

                                    (эквивалентно цитиколину) (500.0 мг) или  (1000.0 мг)

вспомогательные вещества: 1 М кислота хлороводородная или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD-Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Цитиколин.

Код АТХ: N06ВХ06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика  

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека головного мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно повышает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением увеличения объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, уменьшает выраженность когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика

После введения препарата отмечают значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозгу цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Только незначительную часть дозы выявляют в моче и фекалиях (<3%). Примерно 12% выводится через СО2 выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: I фаза — в течение 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и II фаза — в которой скорость выведения снижается гораздо медленнее. Такую же фазность отмечают при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 снижается быстро, примерно в течение 15 ч, затем — гораздо медленнее.

Показания к применению

- острый период инсульта

- восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта

- черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период

 Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония)

Рекомендации по применению

Взрослые

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 до 2000 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов.

Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 мин в зависимости от вводимой дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

В острый период инсульта и черепно-мозговой травмы лечение начинают с внутривенного введения препарата в дозировке 1000 – 2000 мг, ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение двух недель с последующим переходом на внутримышечное введение 1-2 инъекции (500 – 2000 мг) в день или прием внутрь курсом до 45 – 90 дней. Доза и курс приема препарата могут быть изменены по рекомендации лечащего врача.

Максимальная суточная доза — 2000 мг.

Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.

При необходимости лечение продолжать препаратом в форме раствора для приема внутрь.

Особые группы пациентов

Дети

Опыт применения у детей ограничен: следовательно, препарат может быть

назначен только в тех случаях, когда ожидаемая терапевтическая польза

превышает любой возможный риск.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Метод и путь введения

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Частота применения с указанием времени приема

Не применимо

Длительность лечения

Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата. Указание на наличие риска симптомов отмены

Не применимо

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень редко

Психические расстройства: галлюцинации

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Необходимые меры предосторожности при применении

В случае внутривенного  применения препарат следует вводить медленно (в течение 3-5 мин в зависимости от вводимой дозы).

В случае применения внутривенно капельно скорость вливания должна составлять 40–60 капель в минуту.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).

Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат ЦИТИКОЛИН-САНТО^® применять сразу после открытия ампулы. Остатки препарата ЦИТИКОЛИН-САНТО^® необходимо уничтожить. Препарат совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Опыт применения у детей ограничен: следовательно, препарат может быть

назначен только в тех случаях, когда ожидаемая терапевтическая польза

превышает любой возможный риск.

Во время беременности или лактации

Нет достаточных данных об использовании цитиколина у беременных женщин. Назначение препарата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

ЦИТИКОЛИН-САНТО^® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опасными механизмами.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение

Симптоматическое.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

ЦИТИКОЛИН-САНТО^® усиливает эффект леводопы.

ЦИТИКОЛИН-САНТО^® не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Форма  выпуска  и упаковка

По 4 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из  стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

1 контурную упаковку дозировкой 500 мг/ 4 мл вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из  картона.

1 или 2 контурные упаковки дозировкой 1000 мг/ 4 мл вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из  картона.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту