Эл монтус №10 таблетки

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО   СРЕДСТВА

ЭЛ МОНТУС

Торговое название

ЭЛ МОНТУС

Международное непатентованное наименование (МНН)

Нет

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные вещества: Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг, монтелукаст натрия эквивалентно монтелукасту 10 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;

Пленочная оболочка: гипромеллоза, этилцеллюлоза (Е462), краситель титана диоксид (Е171), тальк очищенный, краситель хинолиновый желтый (Е104), пропиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза, повидон К30.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения заболеваний органов дыхания. Монтелукаст в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ: R03DC53

Фармакологические свойства

Комбинированный препарат. Монтелукаст - препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновыс, холииергические или Р-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов.

Фармакокинетические свойства

Монтелукаст

Абсорбция

После назначения 10 мг таблетки с пленочным покрытием взрослым пациентам натощак, средняя пиковая концентрация в плазме (С max) достигается за 3-4 часа (Тmax). Средняя пероральная  биодоступность составляет 64%. Стандартный завтрак по утрам не влияет на пероральную  биодоступность и С max.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Установленный объем распределения монтелукаста в среднем составляет от 8 до 11 литров.

Метаболизм

Монтелукаст интенсивно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не обнаруживаются при стабильном состоянии у взрослых и детей.

Выведение

Клиренс монтелукаста в плазме составляет в среднем 45 мл/мин у взрослых людей. После пероральной дозы меченого радиоизотопом монтелукаста, 86% радиоактивности было выведено с фекалиями в течение 5 дней и < 0,2% было выведено с  мочой. Вместе с показателями пероральной биодоступности монтелукаста, это указывает на то, что монтелукаст и его метоболиты выводятся почти эксклюзивно через желчь.

В некоторых исследованиях, средний период полувыведения молтелукаста из плазмы колебался от 2,7 до 5,5 часов у здоровых молодых пациентов. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна для пероральных доз до 50 мг. При однократном приеме 10 мг монтелукаста в день, отмечается небольшое накопление исходного препарата в плазме (~14%).

Левоцетиризин

Абсорция

Левоцетризин быстро и интенсивно всасывается после перорального приема. Пиковые концентрации в плазме достигают 0,9 г/ч после приема дозы. Устойчивое состояние дос-тигается через два дня. Пиковые концентрации обычно составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократной и повторной 5 мг дозы 1 раз в день, соответственно. Степень абсорбции не зависит от дозы и приема пищи, но пиковая концентрация снижается и задерживается.

Распределение

Нет данных по распределению в тканях организме человека. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Биотрансформация

Степень метаболизма левоцетиризина в организме человека составляет менее 14% от дозы и, следовательно, различия в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ингибиторов ферментов, как ожидается, будут незначительными. Метаболические пути включают в себя ароматическое окисление, N и O-деалкилирование и конъюгации тауринов.

Пути дезалкилирования в основном опосредуются CYP 3А4, в то время как в ароматическом окислении участвуют множественные и/или неопознанные CYP- изоформы. Левоцетиризин не оказывает эффекта на действие CYP изоэнзимов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 при концентрациях, значительно выше пиковых концентраций, достигаемых после приема 5 мг пероральной дозы. Из-за низкого метаболизма и отсутствия потенциала метаболического ингибирования, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами и, наоборот, маловероятно.

Период полувыведения у взрослых людей составляет 7,9+1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин на кг массы тела. Левоцетиризин и его метаболиты в основном выводится с мочой, составляя в среднем 85,4% от дозы. Выведение в фекалии составляет только 12,9% дозы. Левоцетиризин выводится, как за счет клубочковой фильтрации, так и за счет активной канальцевой секреции.

Показания к применению

Эл монтус для предупреждения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, аллергическим ринитом, не осложненными проявлениями идиопатической крапивницы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата или монтелукаст натрию, левоцетиризину или цетиризину.

- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Дозировка и метод назначения

Взрослым, внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день вечером. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая во время или после еды.

Побочные эффекты

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения:

Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1,000, <1/100); редко (≥1/10,000, <1/1,000); очень редко (<1/10,000), включая отдельные случаи

Монтелукаст

Очень часто ( ≥1/10):

- инфекции верхних дыхательных путей

Часто (≥1/100, <1/10):

- диарея, тошнота, рвота, боли в животе

- сыпь

- увеличение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в плазме крови

- лихорадка

 Нечасто (≥1/1000, <1/100):

- расстройства сна (ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм), разд-ражительность, возбуждение (включая агрессивное поведение или враж-дебность), депрессия, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, эпилептический приступ

- эпистаксис

- сухость во рту, диспепсия

- аллергические реакции в виде анафилаксии, крапивница, зуд

- гематомы

- астения, усталость, недомогание, отек

- артралгия, миалгия, мышечные судороги

Редко (≥1/10,000, <1/1,000)

- учащенное сердцебиение

- отек Квинке

- склонность к кровоточивости, носовое кровотечение

- тремор

Очень редко (≥1/10,000, ‹1/1000):

- эозинофильная инфильтрация паренхимы печени

- гепатит (включая холестатический и гепатоцеллюлярный)

- узловая эритема

- галлюцинации, склонность к суициду

- сидром Чарга-Стросса 

Левоцетиризин

Очень часто ( ≥1/10):

- сонливость

Часто (≥1/100, <1/10):

- сухость во рту

- головная боль, утомляемость

Нечасто (≥1/1000, <1/100):

- астения

- боль в животе

Очень редко (≥1/10,000, ‹1/1000):

-   гиперчувствительность, в том числе анафилаксия

-   агрессия, возбуждение

-   судороги

-   нарушение зрения

-   учащенное сердцебиение

-  одышка, диспноэ

- тошнота, повышение аппетита, рвота

-  гепатит

-  отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

-  миалгия

-   увеличение веса

-дизурия, задержка мочи

В постмаркетинговых наблюдениях были зарегистрированы    очень редкие случаи следующих побочных реакций:

- изменение функциональных проб печени

-диарея.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Монтелукаст

Теофиллин, преднизон и преднизолон: при одновременном применении монтелукаста с теофиллином, преднизоном, преднизолоном, пероральными контрацептивами, терфенадином, дигоксином, варфарином, гормонами щитовидной железы, седативными деконгестантами и индукторами фермента цитохрома P450 (CYP) корректировка доз препаратов не требуется.

Пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин: в ходе исследований по изучению лекарственного взаимодействия с применением рекомендованной клинической дозы монтелукаста не было выявлено клинически значимого влияния этого соединения на следующие средства: пероральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Гормоны щитовидной железы, седативные снотворные, нестероидные противовоспалительные средства, бензодиазепины и деконгестанты : любые формы взаимодействия отсутствуют.

Индукторы фермента цитохрома P450 (CYP): на фоне применения фенобарбитала, который индуцирует печеночный метаболизм, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) монтелукаста уменьшалась примерно на 40% после однократного приема дозы монтелукаста 10 мг. Корректировка дозы монтелукаста не рекомендуется. Монтелукаст является мощным ингибитором цитохрома CYP2C8 in vitro. Однако в ходе клинического исследования по изучению лекарственного взаимодействия с применением монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель лекарственных средств, которые метаболизируются главным образом цитохромом CYP2C8) в 12 здоровых лиц было показано, что фармакокинетика росиглитазона остается неизменной при одновременном применении с монтелукастом, что свидетельствует об отсутствии ингибирования CYP2C8 монтелукастом in vivo.Поэтому ожидается, что монтелукаст сможет любым образом изменить метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются ферментами (например паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).

Левоцетиризин

Данные исследований in vitro указывают, что не следует ожидать, что левоцетиризин будет обусловливать фармакокинетические взаимодействия путем ингибирования или индукции печеночных ферментов, которые метаболизируют лекарственные средства. Никаких исследований in vivo по изучению лекарственного взаимодействия левоцетиризина не проводилось.

Антипирин, азитромицин, циметидин, эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин : согласно результатам исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия с применением рацемического цетиризина последний не вступал во взаимодействие с антипирином, псевдоэфедрина, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и циметидином. В ходе таких исследований наблюдалось небольшое уменьшение (на 16%) клиренса цетиризина при применении теофиллина в дозе 400 мг. Можно предположить, что более высокие дозы теофиллина оказывают более мощный эффект.

Особые указания

Общие

С осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования) и в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации). Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.

Монтелукаст

Монтелукаст не показан для применения при реверсированом бронхоспазме при острых приступах астмы, включая астматический статус. В таких случаях пациентам необходимо иметь с собой другое соответствующее лекарственное средство для применения при острых приступах астмы. Терапию Монтелукастом можно продолжать при острых приступах астмы. В то время как доза ингаляционного кортикостероида может постепенно уменьшаться под врачебным контролем, лечение Монтелукастом не следует заменять внезапно ингаляционным или пероральным кортикостероидом. Монтелукаст не следует назначать как монотерапию для лечении и управления симптомов, вызванных бронхоспазмом. В случае обострения астмы после физической нагрузки пациентам следует продолжать обычный режим ингаляторов с

β-агонистами, в качестве профилактики, и также иметь при себе ингаляторы с β-агонистами короткого действия на случай крайне необходимости.

Пациентам с известной чувствительностью на аспирин не принимать аспирин или НПС, во время лечения с монтелукастом.

Эозинофилия

В редких случаях, у пациентов может появиться системная эозинофилия, во время терапии с монтелукастом, иногда с клиническими признаками васкулита, соответствующие синдрому Черджа-Стросса. Данное состояние лечат системной кортикостероидной терапией. Данные явления обычно, но не всегда, связаны с уменьшением пероральной кортикостероидной терапии.

Левоцетиризин

Рекомендуется воздерживаться от потребления алкоголя во время лечения с левоцетиризином.

Комбинированный препарат монтелукаст и левоцетиризин содержит лактозу, в качестве неактивного компонента, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности и лактации

Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в педиатрии

Не следует применять монтелукаст в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению и работу с опасными механизмами:

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действии, требующих быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, боль в животе, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

Лечение: промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Данных о возможности выведения монтелукаста и левоцетиризина путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Упаковка

10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

по рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Форртс (Индия) Лабораторис Пвт.Лтд.

Вандалур роад, Келамбаккам-603 103

Тамил Наду, Индия

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ:

Serene Healthcare Pvt.Ltd

C-214, First Floor, B.G. Tower, Shahibaug,

Ahmedabad-380004, India.