Фторафур 400мг №100 капсулы

Фторафур 400мг №100 капсулы

Название
Фторафур®

Международное название
Тегафур (Tegafur)

Лекарственная форма
Капсулы 400мг

Состав
Одна капсула содержит активное вещество - тегафур 400 мг, вспомогательное вещество - стеариновая кислота 4мг, состав капсулы: корпус - титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), железа оксид (Е172), желатин; крышечка - титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), пунцовый 4R (Е124), желатин.

Описание внешнего вида препарата, таблеток
Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета без запаха.

Фармокологическая группа препарата
Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Аналоги перимидина. Код АТС L01ВС03

Фармакологические свойства
Фармакокинетика При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обнаруживается в крови по крайней мере в течение 24 ч после его однократного применения. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный – 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов. Фармакодинамика Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию. В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.
 

Показания к применению
- рак толстой и прямой кищки - рак желудка - рак молочной железы - диффузный нейродермит - кожные лимфомы.

Способы применения
Капсулы принимают внутрь. При пероральном применении суточная доза фторафура составляет 1,2–2 г/м2 (3–4 капсулы), но не превышая 2 г (5 капсул); дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч или 2–4 раза в сутки. Курсовая доза при приеме внутрь 30–40 г (не более 2-х недель). Однако возможно применение меньших доз фторафура более продолжительное время. Дозу фторафура снижают также пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания. Фторафур в схемах комбинированной химиотерапии и, как дополнение, при лучевой терапии используется в дозе, которая равна или меньше дозы, используемой в монотерапии. При необходимости курс лечения повторяют с интервалом в 1,5—2 мес.
 

Побочные действия
- тошнота, рвота, боли в животе, понос - головокружение - желудочно-кишечные кровотечения - язва желудка и двенадцатиперстной кишки - острый панкреатит - язвенный глоссит - стоматит - нарушения функции печени и почек - угнетение кроветворения - нарушения сердечной деятельности, ишемия, инфаркт миокарда - реакции повышенной чувствительности (сыпь, зуд, покраснение). Тяжелые побочные эффекты наблюдают редко. Возможны тяжелые нарушения кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), поражение печени (острый гепатит), обезвоживание организма, тяжелое воспаление кишечника, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния, стено¬кардия покоя. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.
 

Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату; - терминальная стадия болезни; - острые профузные кровотечения; - тяжелые функцио¬наль¬ные нарушения печени и/или почек; - лейкопения (менее 3?109/л), тромбо¬ци¬то¬пения (менее 100?109/л) и анемия (уро¬вень гемоглобина менее 30 ед.); - беременность и период кормления грудью.

Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего. Препарат усиливает действие других противоопухолевых средств и лучевой терапии (усили¬вается также и побочное действие). Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.

Особые указания
При назначении фторафура следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Для детей безопасность применения препарата не выяснена. Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.
 

Передозировка
Передозировка фторафура вызывает нарушения деятельности ЦНС и желудочно-кишечного тракта, а также угнетение кроветворения. Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка
По 100 капсул в пластмассовом флаконе с придавливаемой крышкой. Флакон вместе с листком-вкладышем помещают в картонную коробку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в темном и недоступном для детей месте.

Срок хранения
4 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту