Бронхорус 3мг/мл 100мл сироп
Клинико-фармакологическаягруппа
Пульмонология
Описание
сироп 3 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
отхаркивающее муколитическое средство
Торговое название
Бронхорус®
Международное непатентованное название
амброксол
Лекарственная форма
сироп
Состав
Состав на 100 мл:
Действующее вещество:бутамирата цитрат – 0,15 г.
Вспомогательные вещества:сорбитол, глицерол (глицерин), натриясахарината дигидрат, бензойная кислота,ванилин, этанол (спирт этиловыйректификованный), натрия гидроксидараствор 30 %, вода очищенная.
Код ATX
[R05CB06]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бутамират,действующее вещество препарата, являетсяпротивокашлевым средством центральногодействия. Не относится к алкалоидамопия ни химически, ни фармакологически.Не формирует зависимости илипривыкания.
Подавляет кашель,обладая прямым влиянием на кашлевойцентр. Оказывает бронходилатирующийэффект (расширяет бронхи). Способствуетоблегчению дыхания, улучшая показателиспирометрии (снижает сопротивлениедыхательных путей) и оксигенации крови(насыщает кровькислородом).
Фармакокоинетика
Всасывание
Наосновании имеющихся данных, предполагается,что эфир бутамирата быстро и полностьювсасывается и гидролизуется в плазме,превращаясь в 2-фенилмасляную кислотуи диэтиламиноэтоксиэтанол.
Влияниепищи на всасывание не изучено. Изменениеконцентрации 2-фенилмасляной кислотыи диэтиламиноэтоксиэтанола происходитпропорционально величине принимаемойдозы в диапазоне 22,5 мг – 90 мг.
Бутамиратбыстро и полностью всасывается приприеме внутрь, измеряемые концентрацииобнаруживаются в крови через 5-10 минутпосле приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90мг. Максимальные концентрации (Сmax) вплазме крови достигаются в течение 1часа при приеме дозировок на всех 4уровнях, средний показатель составляет16,1 нг/мл при приеме внутрь дозы 90мг.
Средние концентрации в плазме2-фенилмасляной кислоты достигаются втечение 1,5 часов; максимальная концентрациянаблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл);средние концентрации в плазмедиэтиламиноэтоксиэтанола достигаютсяв течение 0,67 ч; Сmax наблюдается послеприема дозы 90 мг (160 нг/мл).
Распределение
Бутамиратимеет большой объем распределения вдиапазоне 81-112 л (с поправкой на массутела в кг), а также высокую степеньсвязывания с белками плазмы. 2-фенилмаслянаякислота имеет высокую степень связыванияс белками плазмы на всех дозировочныхуровнях (22,5 – 90 мг), и составляет в среднем89,3 % – 91,6 %. Также обнаруживаетсяспособность диэтиламиноэтоксиэтанолак связыванию с белками плазмы, средниепоказатели варьируются в пределах 28,8% – 45,7 %. Неизвестно, проникает ли бутамиратчерез плаценту или выделяется сматеринским молоком.
Метаболизм
Гидролизбутамирата, в результате которогообразуются 2-фенилмасляная кислота идиэтиламиноэтоксиэтанол, обладающиепротивокашлевым действием, происходиточень быстро. 2-фенилмасляная кислотаподвергается дальнейшему частичномуметаболизму путем гидроксилированияв пара-положении.
Выведение
Выведениетрех метаболитов происходит в основномчерез почки; после конъюгации в печени,метаболиты с кислой реакцией в значительнойстепени связываются с глюкуроновойкислотой. Конъюгаты 2-фенилмаслянойкислоты определяются в моче в значительноболее высоких концентрациях, чем вплазме крови. Бутамират обнаруживаетсяв моче в течение 48 часов, на долюбутамирата, выделяемого с мочой в течение96-часового периода отбора проб, приходитсяоколо 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03 % от принимаемых доз22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно.
Впроцентном отношении бутамиратэкскретируется с мочой в большемколичестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола,чем бутамират в неизменном виде или ввиде неконъюгированной 2-фенилмаслянойкислоты.
Измеряемый периодполувыведения (Т1/2) 2-фенилмаслянойкислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтаноласоставляет 23,26-24,42 ч, 1,48-1,93 ч и 2,27-2,90 чсоответственно.
Показания к применению
Лечение сухого кашля различнойэтиологии: для подавления кашля впредоперационный и послеоперационныйпериод, во время проведения хирургическихвмешательств, бронхоскопии, при коклюше.
С осторожностью
Беременность (II и III триместры).
В связи с наличием в составепрепарата этилового спирта с осторожностьюприменять у пациентов со склонностьюк развитию лекарственной зависимости,с заболеваниями печени, алкоголизмом,эпилепсией, заболеваниями головногомозга, беременных и детей.
Противопоказания
– Повышенная чувствительностьк компонентам препарата;
– Детский возраст до 3 лет;
– Беременность (I триместр);
– Период грудного вскармливания;
– Непереносимость фруктозы(препарат содержит сорбитол).
Применение при беременности
Нет данных о безопасностиприменения препарата в период беременностии прохождении его через плацентарныйбарьер. Препарат не рекомендуетсяприменять в I триместре беременности.Во II и III триместрах беременностиприменение препарата возможно толькопосле консультации с врачом.
Учитывая отсутствие данныхпо выделению бутамирата с материнскиммолоком, применение препарата в периодгрудного вскармливания не рекомендуется.
Влияние на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами
Препарат может вызватьголовокружение и сонливость, поэтомурекомендуется воздержаться от управлениятранспортными средствами и занятийдругими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Детям от 3 до 6 лет – по 5 мл (1чайная или дозировочная ложка) 3 раза вдень.
Детям от 6 до 12 лет – по 10 мл(2 чайные или дозировочные ложки) 3 разав день.
Детям от 12 лет и старше – по15 мл (3 чайные или дозировочные ложки) 3раза в день.
Взрослым – по 15 мл (3 чайныеили дозировочные ложки) 4 раза в день.
Используйте приложеннуюдозировочную ложку.
Если кашель сохраняется более7 дней, то следует обратиться к врачу.
Побочное действие
Классификация частотывозникновения побочных явлений: оченьчасто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), оченьредко (<1/10000), включая отдельныесообщения.
Со стороны нервной системы:редко – сонливость, головокружение,проходящее при отмене приема препаратаили снижении дозы.
Со стороны пищеварительнойсистемы: редко – тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожныхтканей: редко – крапивница.
Прочие: возможно развитиеаллергических реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость,головокружение, тошнота, рвота, боль вживоте, диарея, раздражительность,нарушение координации движений, снижениеартериального давления.
Лечение: промыть желудок,назначить активированный уголь,слабительные средства, а также провестимероприятия по поддержанию функциисердечно-сосудистой и дыхательнойсистемы. Антидота нет. Лечениесимптоматическое.
Применение с другими лекарственнымипрепаратами
Какие-либо лекарственныевзаимодействия для бутамирата неописаны. В период лечения препаратомне рекомендуется употреблять алкогольныенапитки, а также лекарственные средства,угнетающие центральную нервную систему(снотворные, нейролептики, транквилизаторыи другие препараты).
В связи с тем, что бутамиратподавляет кашлевой рефлекс, следуетизбегать одновременного примененияотхаркивающих средств во избежаниескопления мокроты в дыхательных путяхс риском развития бронхоспазма и инфекциидыхательных путей.
Особые указания
Сироп содержит в качествеподсластителей натрия сахаринат исорбитол, поэтому может назначатьсяпациентам с сахарным диабетом.
В связи с наличием в составепрепарата этилового спирта следует состорожностью применять препарат упациентов со склонностью к развитиюлекарственной зависимости, с заболеваниемпечени, алкоголизмом, эпилепсией,заболеваниями головного мозга, беременныхи детей.
Препарат не применяется упациентов с непереносимостью фруктозы.
Если после 5-7 дней примененияпрепарата кашель не прекращается,необходимо обратиться к врачу.
Форма выпуска
Суспензии, сиропы
Форма выпуска
Сироп 1,5 мг/мл.
По 100 мл во флаконы из оранжевогостекла с винтовой горловиной, укупоренныеколпачками алюминиевыми с перфорациейили крышками укупорочно-навинчиваемымис контролем первого вскрытия или крышкамис контролем первого вскрытия и защитойот детей или крышками с контролем первоговскрытия или крышками с защитой отвскрытия детьми.
Каждый флакон с инструкциейпо применению и ложкой полимернойдвухсторонней дозировочной аптечнойдля лекарственных средств или ложкойполимерной двухсторонней дозировочнойдля лекарственных средств или ложкойдозирующей, или без ложки помещают впачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте притемпературе не выше 25°С. Хранить вместах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срокагодности.
Условия отпуска из аптек
без рецепта