Мидокалм 150мг №30 таблетки
Мидокалм® (MYDOCALM®)
Состав
100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит толперизона гидрохлорида 150 мг
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит толперизона гидрохлорида 50 мг
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрации примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 ч, после применения внутрь - около 2,5 ч.
Показания
•Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса
скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.).
•Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих
заболевания опорно-двигательного аппарата (наир. спондилёз, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).
•Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии.
•Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия).
•Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Способ применения и дозы
Раствор для инъекций - Предназначен исключительно для парентерального введения.
Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сут., внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день в форме медленной внутривенной инъекции.
Инъекции не подлежат назначению детям.
Таблетки - Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.
Не рекомендуется принимать препарат натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.
Взрослые:
Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.
Дети:
Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм 50 мг, покрытые пленочной оболочкой. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; тяжёлая миастения; период лактации, детский возраст (для раствора).
Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр
Побочное действие
Мышечная слабость, головная боль, гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При снижении дозы побочные действия, обычно, исчезают.
В редких случаях возможна реакция повышенной чувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангиодема, анафилактический шок, диспноэ).
Особые указания
Не подлежит назначению детям (раствор).
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия
Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма, нет. Несмотря на центральный механизм действия, толперизон не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, гипнотическими средствами и транквилизаторами.
Не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему.
Усиливает эффект нифлуминовой кислоты; при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы нифлуминовой кислоты.
Применения препарата во время беременности и в период лактации
По данным преклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение Мидокалма во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение во время лактации не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Влияние препарата на способности, необходимые для управления
автомобилем и рабочими машинами
Данных, подтверждающих наличие данного действия препарата, нет.
Передозировка
Данные о передозировке малочисленны. В некоторых случаях у детей наблюдали повышенную раздражительность после приёма внутрь 300-600 мг суточных доз. При больших дозах наблюдали атаксию, тоно-клонические судороги, диспноэ и остановку дыхания.
Специфического антидота нет, при передозировке рекомендуется общая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Упаковка
1 мл раствора для инъекций в коричневой стеклянной ампуле с белой точкой для разлома. 5 ампул в пластиковой форме, в картонной коробке с инструкцией по применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150мг, 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50мг, 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.