Инсулипон 600мг/ 50мл раствор для инъекции
Инсулипон оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.Тиоктовая кислота – витаминоподобный эндогенный антиоксидант с коэнзимными свойствами. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Инсулипон улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона, уменьшает отек нервной ткани, нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Инсулипон уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - витаминоподобный эндогенный антиоксидант с
коэнзимными свойствами. В организме образуется при окислительном
декарбоксилировании альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению
концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в
регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина.
Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме
крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрациявремя» - около 5 мкг∙ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.
Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и
конъюгации.
Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг.
Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. Период
полувыведения – около 25 минут.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Инсулипон вводят внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 флакон) в течение 2-4 недель.
В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в
пероральной форме в дозе
300-600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения
определяется врачом.
В качестве растворителя допускается использование только 0,9% раствора натрия
хлорида. Содержимое 1 флакона (24 мл) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия
хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, в течение не менее 30 минут. Из-за
светочувствительности действующего вещества раствор для инфузий готовят
непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать
от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Раствор для
внутривенного введения, защищенный от света, годен в течение 6 часов.
Возможно внутривенное введение неразбавленного раствора с помощью шприца для
инъекций и перфузора, в этом случае время введения должно составлять не менее 12
минут.