Бактамед, порошок для приготовления раствора для инъекций, 1,5 мг, 1 флакон с растворителем

Торговое название: Бактамед, Bactamed

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ ИЛИ ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ: Ампициллин+Сульбактам

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: Порошок для приготовления раствора для инъекций.

ОПИСАНИЕ: порошок белого или почти белого цвета.

Бактамед 1,5 г

1 флакон содержит

Активные вещества:

Ампициллин (в форме ампициллина натрия) 1,0 г

Сульбактам (в форме сульбактама натрия) 0,5 г

Растворитель: 0,5% раствор лидокаина гидрохлорида 3,5 мл.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА Антибактериальное средство. Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Бактамед - комбинированный препарат, в состав которого входят ампициллин и сульбактам.

Ампициллин является бактерицидным антибиотиком, действующим как на грамположительные и грамотрицательные аэробы, так и на анаэробы; свое бактерицидное действие осуществляет, ингибируя биосинтез мукопептидов клеточной мембраны. Ампициллин не устойчив к действию бета-лактамазы, легко распадаясь, оказывается неэффективным при лечении.

Сульбактам является производным пенициллинового ядра. Необратимо ингибирует бета-лактамазу, которая выделяется пенициллин-резистентными микроорганизмами, что делает их устойчивыми к действию пенициллинов и цефалоспоринов. Ингибируя бета-лактамазу, выделяемую микроорганизмами, чувствительными к ампициллину, сульбактам оказывает синергетическое действие.

Ампициллин/сульбактам воздействует in vitro на грамположительные микроорганизмы, выделяющие и не выделяющие бета-лактамазы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательные микроорганизмы, выделяющие и не выделяющие бета-­лактамазы: Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp. (включая, В. fragilis), Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. высокочувствительны к ампициллин/сульбактаму.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция и распределение

После внутримышечного или внутривенного введения препарата достигается высокая концентрация ампициллина и сульбактама в крови. Легко проникает в ткани и биологические жидкости, проходит через плацентарный барьер. При менингеальном синдроме проникновение в спинномозговую жидкость резко возрастает.

Выведение

Период полувыведения ампициллина и сульбактама составляет около 1 часа, в основном выводятся с мочой (75-80%) и частично с желчью.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными к ампициллин/сульбактаму микроорганизмами:

- инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);

- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, синусит, средний отит);

- инфекции мочевыделительной системы и половых органов (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);

- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

- инфекции костей и суставов;

- инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. дизентерия, сальмонеллез, сaльмонеллоносительство);

- инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

- бактериальная септицемия;

- менингит;

- перитонит;

- скарлатина;

- гонококковая инфекция.

Применяется для профилактики и лечения послеоперационных осложнений.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Бактамед вводят внутримышечно или внутривенно (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно – медленно в течение 3-5 мин). Внутривенно вводят в течении 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на внутримышечное введение.

Взрослым при легком течении инфекции назначают 1,5-3 г/сут в 2 введения, при инфекциях средней тяжести – 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении инфекций – 12 г/сут в 4 введения. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

При неосложненной гонорее – 1,5 г однократно.

Для профилактики хирургических инфекций 1,5-3 г во время анестезии; затем в течении 24 часов после операции в той же дозе каждые 6-8 часов.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность введения 3-4 раза в сутки.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 75 мг/кг массы тела каждые 12 часов.

У детей с массой тела 40 кг и более дозирование осуществляется в соответствии с рекомендациями для взрослых, а общая доза сульбактама не должна превышать 4 г в сутки.

Курс лечения препаратом Бактамед составляет от 5 до 14 дней (при тяжело протекающих процессах период лечения можно продлить). После нормализации температуры и исчезновения симптомов лечение должно продолжаться еще 48 часов.

Пациенты с нарушением почечной функции

У пациентов с нарушением функции почек изменения кинетики выделения ампициллина и сульбактама незначительны, поэтому коррекция лечения таких пациентов не нужна.

Доза Бактамеда для такого класса пациентов должна назначаться реже на основании стандартной практики для ампициллина и в соответствии со следующими рекомендациями:

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Рекомендованный режим дозирования Бактамеда

? 30 1,5-3 г с интервалом в 6-8 часов

15-29 1,5-3 г с интервалом 12 часов

5-14 1,5-3 г с интервалом 24 часа

В случае если имеется только значение креатинина сыворотки, то может использоваться следующая формула (основанная на показателях пола, веса, возраста пациента) с целью преобразования данного значения в клиренс креатинина. Креатинин сыворотки должен представлять собой стабильное состояние функции почек.

Пациенты мужского пола: масса тела, кг ? (140 – возраст)/(72 ? креатинин сыворотки).

Пациенты женского пола: 0,85 ? полученное выше значение.

Правила приготовления раствора для инъекций

Для внутримышечного введения: во флакон, содержащий 0,75 г порошка, добавляют 1,8 мл 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида, а во флакон, содержащий 1,5 г порошка, - 3,5 мл соответственно. Приготовленный раствор стабилен в течение 1 часа.

При внутримышечном введении допустимо растворение в воде для инъекций (0,75 г - 2 мл; 1,5 г - 4 мл), в 0,5% растворе новокаина или изотоническом растворе натрия хлорида.

Для внутривенного введения 0,75 г Бактамеда растворяют в 5-10 мл, а 1,5 г Бактамеда в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы.

Раствор препарата должен быть использован сразу же после его приготовления!

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов.

Инфекционный мононуклеоз.

ОГРАНИЧЕНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

С осторожностью препарат Бактамед следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат Бактамед, как правило, хорошо переносится.

В клинических исследованиях были отмечены следующие неблагоприятные реакции.

Локальные неблагоприятные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит,

флебит.

Системные неблагоприятные реакции

Наиболее частыми неблагоприятными реакциями были диарея - у 3% пациентов, и сыпь – менее чем у 2% пациентов.

Другие системные реакции, наблюдавшиеся у менее чем 1% пациентов, представляли собой: зуд, тошноту, рвоту, кандидоз, утомление, общее недомогание, головную боль, боль в грудной клетке, метеоризм, вздутие живота, глоссит, задержку мочи, дизурию, отек, отек лица, эритему, озноб, чувство сдавленности в горле, боль за грудиной, носовое кровотечение и кровотечение из слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: наблюдались гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура и агранулоцитоз. Данные реакции, как правило, являются обратимыми при прекращении лечения и считаются явлением гиперчувствительности.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: холестатический гепатит, холестаз, гипербилирубинемия, желтуха, нарушение функции печени, гастрит, стоматит, черный «ворсинчатый» язык и диарея, ассоциированная с Clostridium difficile.

Нарушения со стороны иммунной системы: серьезные реакции гиперчувствительности (анафилактические).

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - судороги.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), крапивница, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Были сообщения о проявлении у пациентов, проходящих курс лечения пенициллином, серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактические реакции). Возникновению данных реакций в большей степени подвержены лица с гиперчувствительностью к пенициллину и/или реакциями гиперчувствительности к множественным аллергенам в анамнезе. Сообщалось о возникновении тяжелых реакций при лечении цефалоспоринами у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе. При возникновении аллергической реакции следует прекратить применение препарата Бактамед и начать соответствующее лечение.

При применении ампициллина/сульбактама может наблюдаться нарушение функции печени, включая гепатит и холестатическую желтуху. Необходимо осуществлять регулярное наблюдение за функцией печени у пациентов с ее нарушением.

У высокого процента больных с мононуклеозом, которые получают ампициллин, развивается сыпь. Таким образом, антибиотики класса ампициллина не должны применяться у больных с мононуклеозом. При возникновении суперинфекции (обычно связанной с Pseudomonas или Candida) у пациентов, принимающих Бактамед, прием препарата должен быть прекращен и/или начата соответствующая терапия.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Препарат не вызывает изменений в психофизическом состоянии пациента и не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Препарат может применяться при беременности только по рекомендации врача и под медицинским наблюдением.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Не следует смешивать препарат Бактамед с другими антибиотиками в одном флаконе или шприце.

Бактамед фармацевтически не совместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (включая аминогликозиды, цефалоспорин, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) при совместном применении с препаратом Бактамед демонстрируют синергизм; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) проявляют антагонизм.

Бактамед повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.

Совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает частоту возникновения сыпи у пациентов, принимающих оба препарата, по сравнению с пациентами, принимающими только ампициллин. Неизвестно, является ли подобное повышение частоты возникновения сыпи результатом действия аллопуринола или следствием гиперурикемии у данных пациентов. Данные о совместном применении Бактамеда и аллопуринола отсутствуют.

Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама. Совместное применение пробенецида и Бактамеда может вызывать высокие и продолжительно сохраняющиеся уровни ампициллина и сульбактама в крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Неврологические неблагоприятные реакции, включая судороги, могут возникать при достижении высоких уровней ?-лактамов в спинномозговой жидкости. Ампициллин выводится из кровообращения при гемодиализе.

ФОРМА ВЫПУСКА

Порошок для приготовления раствора для инъекций в бесцветном стеклянном флаконе, укупоренном резиновой пробкой и колпачком типа Flip off.

Флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций и ампула с растворителем вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30?С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Приготовленный раствор с лидокаина гидрохлоридом стабилен в течение 1 часа при температуре не выше 30?С.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.