Биофлокс, раствор для инфузий, 200 мг/100 мл

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

 БИОФЛОКС

 Торговое название препарата: Биофлокс

Международное непатентованное наименование: Офлоксацин

Лекарственная форма:

 Раствор для инфузий

Состав

100 мл содержит

Активное вещество: Офлоксацина гидрохлорид, эквивалентный офлоксацину - 200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, соляная кислота, вода для инъекций.

 Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ: J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм бактерицидного действия препарата связан с ингибированием активности ДНК-гиразы, которое приводит к прекращению репликации ДНК бактерий.

Препарат имеет широкий спектр действия: он активен по отношению к большинству грамотрицательных бактерий - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентную к метицилину и другим антибиотикам).

К препарату чувствительны также Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.

Непостояную чувствительность к препарату имеют: энтерококки, стрептококки (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Мусоbacterium fortuitum.

В большинстве случаев нечувствительны к препарату: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Еubacterium sрр., Fusobacterium sрр., Clostridium difficile).

Биофлокс неэффективен против Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Биофлокс быстро и почти полностью адсорбируется. Биодоступность препарата достигает практически 100%.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 0,5-1 час. Период полувыведения составляет 5-7 часов. Около 90% препарата выводится почками в неизменном виде, а метаболизируется около 5% введенного количества.

Показания к применению

Препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

- острых, хронических и рецидивирующих инфекциях дыхательных путей (пневмонии);

-  почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит);

-  половых органов и органов малого таза (цервицит, бактериальный простатит, кольпит, орхит, эпидидимит и др.);

-  кожи и мягких тканей

- гонорея, хламидиоз.

Офлоксацин не применяется для лечения легких и средней степени тяжести бактериальных инфекций, за исключением случаев, когда другие антибактериальные лекарственные средства, рекомендованные для лечения этих инфекций, не могут быть использованы.

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести и вида инфекции. Для взрослого она составляет от 200 мг (100 мл)  до 800 мг (400 мл)  в день. Допускается назначать до 400 мг (200 мл) Биофлокса как суточную одноразовую дозу (для приема утром).

Рекомендованные дозы Биофлокса:

Инфекции дыхательных путей, а также горла, уха и носа - 400 м г(200 мл) в сутки (в тяжелых случаях до 600-800мг в сутки ).

Инфекции кожи и мягких тканей - 400 мг (200 мл) в сутки.

Инфекции костей и суставов -400 мг (200 мл) в сутки.

Инфекции брюшной полости - 400 мг (200 мл)  в сутки.

Бактериальный энтерит - 400 мг (200 мл)  в сутки.

Инфекции верхних мочевыводящих путей и половых органов - 400 мг (200 мл) в сутки.

Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей - 200 мг (100 мл) в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

После гемодиализа или перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз. Клиренс креатинина можно вычислить по формулам, приведенным ниже. Для мужчин: [масса тела (кг) х (140 - возраст (полных лет))] / [72 х концентрация креатинина в плазме (мг/дл)]

Для женщин: 0,85 х КК мужчин

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени экскреция офлоксацина может быть снижена. В таких случаях суточная доза офлоксацина не должна превышать 400 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, нечасто - снижение аппетита, запор, метеоризм; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, колит (в том числе геморрагический), сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нарушение сна, галлюцинации, беспокойство, нервозность; редко - "кошмарные" сновидения, интенсивные сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, суицидальные попытки, сонливость, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, неуверенность движений, повышение внутричерепного давления; очень редко - экстрапирамидные расстройства, сенсорная или сенсорно-моторная нейропатия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: нечасто - конъюнктивит; редко - нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, равновесия; очень редко - шум в ушах, нарушение слуха, в том числе глухота в исключительных случаях. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - тендинит, миалгии, мышечная слабость у пациентов с миастенией, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилий, мышечные и суставные симптомы рабдомиолиза, боль в конечностях. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - сердечная недостаточность, гипотония; очень редко - желудочковая аритмия, в том числе пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт", удлинение интервала QT, гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухой кашель, ринофарингит; редко -одышка, бронхоспазм; неизвестная частота - аллергический пневмонит. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - петехии, буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко - лейкопения, включая агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, панцитопения, обострение порфирии.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острый интерстициальный нефрит, нарушения функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, дизурия, задержка мочи, острая почечная недостаточность. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко -мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; гипотония, гипертония, анафилактический шок, зуд наружных половых органов у женщин.

Прочие: очень редко - дисбактериоз кишечника, суперинфекция, боль в груди, гипер- или гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом на фоне приема антидиабетических препаратов), носовое кровотечение, жажда, снижение массы тела, вагинит, выделения из влагалища, утомляемость, астения, общая слабость.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; эпилепсия, в том числе в анамнезе; снижение судорожного порога, в том числе после инсульта; при черепно-мозговой травме, остром нарушении мозгового кровообращения, воспалительных заболеваниях центральной нервной системы; поражения сухожилий на фоне ранее проводившегося приема фторхинолонов; непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, периферическая нейропатия, назначение препаратов, которые угнетают перистальтику кишечника.

С осторожностью

Органические заболевания головного мозга, в том числе атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения (в анамнезе); предрасположенность к судорожным реакциям; миастения gravis; нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; печеночная порфирия; сахарный диабет; заболевания сердца, в том числе хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт", синдром врожденного удлинения интервала QT; одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, в том числе антиаритмических препаратов IA и III классов, трициклических и тетрациклических антидепрессантов, нейролептиков, макролидов, противогрибковых препаратов, производных имидазола, некоторых антигистаминных препаратов (астемизол, терфенадин, эбастин); одновременный прием препаратов для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов, гипотензивных препаратов; психозы и другие психические нарушения, в том числе в анамнезе; электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, при гипомагниемии).

С особой осторожностью следует применять у пожилых людей, пациентов после трансплантации органов, так как у данных пациентов повышенный риск повреждения сухожилий. У пациентов, получающих терапию системными кортикостероидами, также повышенный риск развития серьезных нежелательных реакций при применении фторхинолонов, в связи с чем, необходимо избегать совместного применения данных препаратов.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Биофлокса со средствами, снижающими кислотность желудочного сока (минеральными антацидами), и препаратами, содержащими железо, вызывает снижение противомикробного эффекта, поэтому Биофлокс следует принимать за 2 часа до применения указанных препаратов.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

Возможно увеличение эффективности антикоагулянтных препаратов непрямого действия (производных кумарина), в том числе варфарина, при одновременном приеме с офлоксацином. Необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с фенбуфеном, а также с производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, в том числе снижение порога судорожной активности.

При одновременном применении офлоксацина и теофиллина снижается клиренс теофеллина на 25% и увеличивается Т_1/2 теофеллина.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами возможно развитие как гипо-, так и гипергликемии. При применении с глибенкламидом повышает концентрацию глибенкламида в плазме крови и вызывает состояние гипогликемии, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином отмечается увеличение Т_1/2 и С_max циклоспорина в плазме крови.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат при одновременном применении с офлоксацином снижают канальцевую секрецию офлоксацина, что приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT, в том числе антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, нейролептиками, макролидами, противогрибковыми препаратами, производными имидазола, некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.

При одновременном применении с препаратами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов, гипотензивных препаратов возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется проведение мониторинга показателей сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами (ГКС) повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

При применении с лекарственными препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Офлоксацин не совместим с этанолом.

Особые указания

Биофлокс не следует назначать как препарат первого выбора для лечения внебольничных пневмоний, вызванных Streptococcus pneumoniae и Mycoplasma spp., и острого тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительных к офлоксацину микроорганизмов, особенно Enterococcus spp. и Candida spp. В этом случае необходимо провести тесты на чувствительность к антибиотикам и скорректировать схему лечения. При возникновении во время или после лечения офлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита, подтверждение которого требует отмены препарата. Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у пациентов с туберкулезом. Несмотря на то, что офлоксацин редко вызывает фотосенсибилизацию, во время лечения этим препаратом рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового излучения (УФИ) (солярий, лечение УФИ). Для профилактики избыточного содержания солей в моче и последующей кристаллурии во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия). Риск разрыва сухожилий увеличивается при приеме фторхинолонов на фоне приема ГКС. Тендиниты чаще развиваются у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

При применении офлоксацина женщины не должны использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.

У пациентов, предрасположенных к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" или принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, а также для выявления нарушений желудочковой проводимости перед лечением офлоксацином необходимо провести исследование электрокардиограммы (ЭКГ) и регулярно осуществлять мониторинг показателей ЭКГ во время лечения.

При продолжительности лечения более 2 недель необходимо провести контроль показателей формулы крови и биохимических показателей крови. В период лечения нельзя употреблять этанол.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови. При одновременном применении с гипогликемическими препаратами возможна как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

У пациентов с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени необходима коррекция дозы офлоксацина (см. раздел "Способ применения и дозы").

При заболевании печени необходимо перед лечением офлоксацином определить показатели функционального состояния печени, а также осуществлять мониторинг этих показателей во время лечения.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

На фоне лечения офлоксацином возможно ухудшение течения миастении gravis и учащение приступов порфирии.

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. При появлении симптомов нейропатии лечение офлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний.

Препарат Биофлокс следует с осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с поражением центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе, включая нарушение мозгового кровообращения, пациенты, принимающие НПВП, а также другие препараты, снижающие судорожный порог головного мозга, такие как теофиллин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

В случае возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и аллергических реакций необходима смена препарата.

Общая продолжительность курса лечения Биофлоксом в любом случае не должна превышать 2 месяцев.

У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить др., менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае - 7.5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.

Прием офлоксацина связан с риском развитием длительных (до нескольких месяцев или лет), серьезных, инвалидизирующих, потенциально необратимых нежелательных реакций, затрагивающих различные, иногда несколько, систем организма человека.

Серьезные нежелательные реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, артралгии, боли в конечностях, нарушение походки, невропатии, ассоциированные с парестезией, депрессию, усталость, нарушение памяти, сна, слуха, зрения, вкуса и обоняния. Повреждение сухожилий (особенно ахиллова сухожилия) может проявиться в течение 48 часов после начала приема офлоксацина, а также в течение нескольких месяцев после прекращения применения.

Следует прекратить прием офлоксацина при появлении первых признаков воспаления сухожилий или боли, а также в случае появления симптомов невропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимых состояний. Пораженную конечность(и) следует надлежащим образом пролечить (например, иммобилизация конечности). Не следует использовать кортикостероиды при появлении признаков тендинопатии.

Офлоксацин  не должен использоваться у пациентов, в анамнезе которых были серьезные нежелательные реакции, связанные с применением хинолонов или фторхинолонов.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспортом и управлению сложными механизмами

Во время лечения офлоксацином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), влияющих на способность концентрировать внимание и быстроту психомоторных реакций.

Влияние на результаты лабораторных тестов: при лечении офлоксацином возможно получение ложноположительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания, судороги, симптомы раздражения слизистых оболочек.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций, форсированный диурез; для купирования неврологических нарушений (судорожный синдром) используют диазепам

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл в FFS флаконе (пластиковые флаконы). По 1 флакону в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать! Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

Eurolife Healthcare Pvt. Ltd

Khasra No: 520,

Village Bhagwanpur, Roorkee,

District - Haridwar (Uttarakhand),

Индия

Держатель регистрационного удостоверения:

Bion Healthcare LTD., Индия

Адрес организации, принимающей претензии по качеству данного препарата на территории Кыргызской Республики:

ОсОО «Серене Фарма»

Адрес: г. Бишкек, ул. Гагарина 45 А, тел: 0312492498