Мотинорм, сироп, 5 мг/мл, 30 мл
Сироп золотисто-желтого цвета с запахом клубники.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстроиств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.
Код АТХ А03FA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается приблизительно через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно - кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. Биологическая доступность при пероральном приеме препарата уменьшается после предварительного приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (АUC) несколько увеличивается. При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг/мл) после двух недель перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18нг/мл). Домперидон связывается с белками плазмы на 91 – 93%. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Обмен домперидона проходит быстро и экстенсивно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in-vitro показали, что CYP3A4 является основным изоферментом цитохрома Р-450, который участвует в N-деалкилировании домперидона, также CYP3A4 совместно с CYP1A2 и CYP2E1 принимают участие в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7 – 9 часов у здоровых людей, но удлиненный у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (по Child-Pugh 7-9 баллов или класс B), AUC и C макс домперидона в 2.9- и 1.5 раза выше, соответственно, чем у здоровых лиц. Уровень несвязанной фракции увеличивается на 25%, а конечный период полувыведения удлиняется от 15 до 23 часов. Пациенты с умеренным нарушением функции печени имеют несколько меньшее системное воздействие, чем у здоровых субъектов на основании C макс и AUC, без каких-либо изменений в связывании с белками или периода полураспада. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась. Мотинорм® противопоказан пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.