Мелбек 1,5мл №3 ампулы

Мелбек 1,5мл №3 ампулы

Торговое название
МЕЛБЕК®
 
Международное непатентованное название
Мелоксикам 
 
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций, 15мг/1,5 мл

Состав
Одна ампула 1,5 мл содержит:
активное вещество - мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор или кислота хлороводородная 1 М, вода для инъекций.
 
Описание
Прозрачная жидкость желтого цвета
 
Фармакотерапевтическая группа 
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении мелоксикам всасывается полностью, пи-ковая концентрация наблюдается через 60 мин. Концентрация в плазме крови при введении мелоксикама в диапазоне доз 5-30 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3-5-ые сутки от начала лечения.
Средний объем распределения мелоксикама составляет около 10 л.           99.4 % мелоксикама связывается с плазменными белками крови (пре-имущественно с альбумином). Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов в печени.
Среднее значение периода полувыведения (t1/2) составляет от 15 до 20 ч. Плазменный клиренс препарата в среднем составляет 8 мл/мин.  
Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равных соотношениях. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.  

Фармакодинамика
МЕЛБЕК® является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным  энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения активности циклооксигеназы. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления и            незначительно влияет на ЦОГ-1. 

Показания к применению
Для начального и краткосрочного симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе
- ревматоидный артрит
- остеоартрит

Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым.
Назначают по 0.75 - 1.5 мл (7.5-15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки внутримышечно (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Применение инъекционной формы препарата возможно только на протяжении первых 2-3 суток лечения, после чего переходят на прием пероральных лекарственных форм мелоксикама.
Рекомендуемая суточная доза – 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 15 мг/сут.
 
Побочные действия
- стоматит, отрыжка, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, 
 эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или явные кровотечения, колит, диарея, запор
- преходящие изменения активности трансаминаз, уровня билирубина и
 других показателей функции печени
- анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
- фотосенсибилизация 
- кашель, инфекции верхних дыхательных путей, острое нарушение бронхиальной проходимости (острые приступы бронхиальной астмы)
- головная боль, головокружение, звон в ушах, потемнение в глазах,
 бессонница, сонливость, нарушение ориентации, изменение настроения
- отеки, повышение АД, сердцебиение, "приливы" к лицу
- изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или
 мочевины сыворотки крови), острая почечная недостаточность, интер-
 стинальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, 
 нефротический синдром, отеки 
- реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные реакции), зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, буллезные реакции (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
- артралгия, боль в спине
- отечность, болезненность в месте введения
Очень редко (0,1 %)
- перфорация желудочно-кишечного тракта, гепатит
- конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения 

Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикаму, ацетилсалициловой ки-слоте и другим НПВС
- бронхиальная астма, полипоз слизистой носа, ангионевротический отек  
  или уртикарные высыпания, вызванные приемом ацетилсалициловой              
  кислоты или других НПВС
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обостре-
 ния, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона
- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность
- выраженная неконтролируемая (декомпенсированная) сердечная недостаточность
- болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)
- беременность и период лактации
- детский  и подростковый  возраст до 18 лет
 
Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении МЕЛБЕК® с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных повреждений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При совместном применении МЕЛБЕК® и  антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, варфарина, тромболитиков повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты.
МЕЛБЕК® может приводить к повышению концентрации лития в крови при применении с литийсодержащими  препаратами.
При совместном назначении с метотрексатом и другими потенциально миелотоксичными препаратами повышается риск развития панцитопении.
В таких случаях необходим мониторинг количество кровяных клеток.
Одновременное применение МЕЛБЕК® и диуретиков может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функцией почек.
МЕЛБЕК® ослабляет эффект β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и диуретиков.
Холестирамин значительно увеличивает клиренс мелоксикама. Одновре-менное применение с циклоспорином может привести к усилению нефро-токсичности, так как МЕЛБЕК® снижает синтез простагландинов, синтезируемых в почках.
НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных  пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии
Совместное применение 200 мг циметидина не влияет на фармакокинетику однократной дозы  мелоксикама.
Дигоксин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику                 мелоксикама. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.
Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ) – наблюдалось снижение эффективности антигипертензивных пре-паратов – вазодилататоров.
Мелоксикам может опосредовано через почечные простогландины усиливать недостаточность циклоспоринов.
 
Особые указания
МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не применяется для внутривенного введения. МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. При применении инъекционной формы препарата и диуретических средств повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому необходимо, чтобы больные принимали достаточное количество жидкости. С осторожностью назначается пациентам с заболеваниями ЖКТ. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений препарат следует отменить.
Пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под особым контролем. Это связано с тем, что экскреция метаболитов осуществляется почками.
У пациентов со сниженным почечным кровотоком и сниженной общей циркуляцией крови  применение МЕЛБЕК® может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая обратима при отмене препарата. В большинстве случаев, риску развития этого осложнения подвержены больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозом печени, нефротическим синдромом, заболеваниями почек и пациенты, получающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты  с гиповолемией после больших хирургических операций. У этой категории пациентов  в начале лечения следует тщательно следить за суточным диурезом и функцией почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз и развитие нефротического синдрома.
Перед началом лечения МЕЛБЕК® пациенты с признаками печеночной дисфункции должны быть проинформированы о возможных осложнениях.
При применении МЕЛБЕК® может наблюдаться повышение активности трансаминаз и других показателей функции печени, эти изменения незначительны и носят обратимый характер. Если наблюдается стойкое и существенное повышение этих показателей, то препарат следует отменить.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста. При применении МЕЛБЕК® могут возникать анафилактоидные реакции, при которых необходимо оказание экстренной помощи.
При возникновении признаков анемии, особенно у больных, принимаю-щих МЕЛБЕК® в течение длительного времени, необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. Препараты, ингибирующие биосинтез простагландинов, могут оказывать влияние на функцию тромбоцитов и сосудистую реакцию, вызывая кровотечение.
МЕЛБЕК® подавляет агрегацию тромбоцитов, тем самым, увеличивая время кровотечения. Также может нарушать функцию тромбоцитов, в частности, подавлять коагуляцию. В связи с этим такие пациенты должны  находиться под особым контролем. 
Задержка жидкости и отёк были отмечены у ряда больных, получающих МЕЛБЕК®. Поэтому применение МЕЛБЕК® у пациентов с сердечной не-достаточностью, гипертензией или отеками, должно осуществляться с особой осторожностью.
Лечение препаратом не рекомендуется больным с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потен-циально опасными механизмами из-за возможности развития побочных эффектов, таких как головокружение и потемнение в глазах, нарушение остроты зрения. 
 
Передозировка
Симптомы: вялость, заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактоидные реакции; симптомы тяжелого отравления: повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс и остановка сердца.
Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддержи-вающее лечение. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны (у мелоксикама высокая степень связывания с белками плазмы крови).

Форма выпуска и упаковка
По 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ, по 1 кон-турной упаковке вместе с инструкцией по применению на государствен-ном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы – производителя
 
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше              25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
4 года 
Не применять по истечении срока хранения
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту