Пилорекс №42 таблетки

Торговое название: 

Пилорекс

Международное непатентованное название:

Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол

Лекарственная форма: комбинированный набор для перорального применения.

Состав: каждый блистер содержит:

A.       Две таблетки Кларитромицина USP по 250 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Кларитромицин USP 250 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (PH 112), кроскармеллоза натрия, очищенный тальк, магния стеарат, стеропакс, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят.

Пленочное покрытие: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), очищенный тальк, макроголы (полиэтиленгликоль-6000), титана диоксид.

B.       Две капсулы Омепразола с пролонгированным высвобождением USP по 20 мг.

Каждая капсула содержит:

Омепразол USP 20 мг

(в форме кишечнорастворимых пеллет).

C.       Две таблетки Тинидазола по 500 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Тинидазол ВР        500 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (PVPK-30), кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, очищенный тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (Тип А).

Пленочное покрытие: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), очищенный тальк, макроголы (полиэтиленгликоль-6000), титана диоксид, краситель хинолиновый желтый.

Описание препарата:

1.      Кларитромицин - Белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковы­пуклые.

2.     Омепразол - Твердые желатиновые капсулы карамельно-розового цвета, размером “2”, со­держащие сферические пеллеты от белого до почти белого цвета.

3.     Тинидазол - Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, жёлтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Фармакологическая группа: Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастро­эзофагеального рефлюкса. Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori.

Код ATX: A02BD.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Кларитромицин является макролидным антибиотиком, который обладает антибактериальной активностью против многих грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н. pylori. Кларитромицин связывается с 50s субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов, что приводит к подавлению синтеза белка, синтез которого зависим от бактериальной РНК. Кларитромицин обладает активностью против Н. pylori как in vitro, так и in vivo.

Омепразол снижает секрецию соляной кислоты в желудке посредством ингибирования фер­мента Н+ - К+ - АТФ-азы, что вызывает блокирование конечной стадии синтеза соляной кис­лоты. В результате этого снижается уровень базальной и стимулированной секреции, незави­симо от природы раздражителя. Омепразол обеспечивает более благоприятную среду для ан­тимикробного действия. Он подавляет рост Н. pylori. Одновременное введение кларитромицина и омепразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов.

Частота эрадикации Н. pylori заметно увеличивается при включении в эту комбинацию тинидазола, который является представителем группы нитроимидазолов с антимикробной активно­стью против анаэробных бактерий и простейших, а также против Н. pylori.

Тинидазол подавляет синтез ДНК и приводит к утрате спиральной структуры ДНК.

Таким образом, омепразол в комбинации с антибиотикотерапией обеспечивает быстрое облег­чение симптомов и заживление язвы.

Фармакокинетика:

Все три препарата, входящие в комбинированный набор, хорошо всасываются после приема внутрь.

Омепразол быстро всасывается при абсолютной биодоступности около 40%. На всасывание омепразола не оказывает влияния пища. Он подвергается экстенсивному метаболизму в пе­чени. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 0,5-1 часа. Около 80% омепразола выводятся почками. После перорального применения начало антисекреторного эффекта омепразола отмечается через 1 час. Продолжительность подавления секреции соляной кислоты в желудке составляет около 24 часов. После повторного введения препарата в дозе 20мг/день суточная внутрижелудочная кислотность снижается на 97%.

Кларитромицин широко распределяется в тканях организма, включая слизистые оболочки же­лудка и двенадцатиперстной кишки. Пиковые концентрации в сыворотке крови после введения 250 мг кларитромицина составляет 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его активного мета­болита - 14-гидроксикларитромицина, соответственно. Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 3-4 часов. Около 20% кларитромицина элиминируется почками в виде неизмененного препарата, а 15% в виде 14-гидроксикларитромицина. Показано, что одно­временное введение омепразола и кларитромицина благоприятно изменяет фармакокинетиче­ские свойства кларитромицина. Концентрации кларитромицина в тканях желудка и слизи также повышались при его одновременном введении с омепразолом.

Биодоступность тинидазола составляет около 100%. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 12-14 часов. Препарат быстро распределяется по тканям орга­низма.

Тинидазол экскретируется с желчью в концентрации, которая составляет почти 50% от его концентрации в сыворотке крови. Около 25% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболиты выделяются с мочой и составляют еще около 12%. Незначительные количества тинидазола выводятся с калом.

Показания к применению:

—язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и эрадикации Helicobacter pylori;

—хронический гастрит, ассоциированный с Helicobacter pylori.

Противопоказания:

Кларитромицин:

•          гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам);

•          порфирия;

•          одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина.

Омепразол:

•          повышенная чувствительность к омепразолу;

•          совместное применение с нелфинавиром;

•          дети младше 2 лет и с массой тела <20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптома­тическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной бо­лезни);

•          дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызван­ной Helicobacter pylori).

Тинидазол:

•          повышенная чувствительность к тинидазолу;

•          нарушения кроветворения;

•          детский возраст до 12 лет.

Беременность и лактация:

Пилорекс противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Один блистер содержащий две капсулы омепразола, две таблетки кларитромицина и две таб­летки тинидазола предназначен на 1 день лечения, при этом принимают одну капсулу омепра­зола и по одной таблетке кларитромицина и тинидазола утром, а оставшуюся капсулу омепра­зола и оставшиеся две таблетки кларитромицина и тинидазола принимают вечером. Длитель­ность терапии —7-10 дней.

Побочные действия:

Кларитромицин:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания; в единичных случаях — по­теря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт

в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются со­общения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась пече­ночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения; крайне редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахи­кардия, трепетание/мерцание желудочков.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о редких случаях увеличения концен­трации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недо­статочности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса -Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях - гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Омепразол:

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихо­радка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии); гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.

Со стороны психики: нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, де­прессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, паресте­зии, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение четкости зрения. В отдельных случаях у па­циентов в критическом состоянии, получивших в/в инъекции омепразола, особенно в высоких дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, но наличие причинно-следственной связи установлено не было.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхос­пазм.

Со стороны ЖКТ: часто -диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточ­ность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - кожная форма крас­ной волчанки подострого течения.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - по­вышенная потливость.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного ле­чения ингибиторами протонного насоса (является следствием ингибирования секреции соля­ной кислоты и носит доброкачественный обратимый характер).

Тинидазол:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки по­лости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение ко­ординации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко - судороги, слабость.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: транзиторная лейкопения.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение кларитромицина и теофиллина может привести к повышению плазменных концентраций теофиллина. Одновременное применение кларитромицина и терфенадина повышает плазменные концентрации терфенадина, что может привести к удлинению интервала QT и вызвать нарушения ритма сердца. Одновременное применение кларитроми­цина и пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин, может потенцировать действие ан­тикоагулянтов. Одновременное применение кларитромицина и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина может привести к повышению концентраций последних препаратов.

Вследствие выраженного подавления секреции соляной кислоты, омепразол может изменять всасывание кетоконазола, ампициллина и солей железа. Омепразол вызывает замедление эли­минации фенитоина, диазепама, варфарина.

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кро­вотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины).

Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Особые указания:

Пациенты, принимающие Пилорекс, не должны употреблять алкогольные напитки, поскольку тинидазол взаимодействует с алкоголем подобно дисульфираму. Препарат следует использо­вать с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности. Важно предусмотреть ди­агноз псевдомембранозного колита у пациентов, жалующихся на диарею после применения антибактериальных препаратов. Не следует принимать препарат пациентам с органическими неврологическими расстройствами. Возможность злокачественного процесса в желудке должна быть исключена до начала лечения препаратом Пилорекс, поскольку омепразол может скрыть симптомы и затруднить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагу­лянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Форма выпуска:

2 капсулы Омепразола, 2 таблетки Кларитромицина и 2 таблетки Тинидазола в каждом бли­стере алу-ПВДХ.

7 блистеров, рассчитанных на 7 дней лечения вместе с инструкцией по применению в картон­ной упаковке.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в не­доступном для детей месте.

Срок хранения:

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту врача.

Владелец торговой марки и регистрационного удостоверения:

VEGAPHARM LLP

Suite 1, 5 Percy Street,

London, W1T 1DG, UK (Великобритания)

Производитель:

UNIMAX LABORATORIES

Plot No.07, Sector 24, Faridabad,

Haryana, India (Индия)