Эднит 20мг №20 таблетки

Эднит^® (EDNYT^®)

Состав

Каждаятаблетка содержит эналаприла малеат 2,5 мг, 5мг, 10мг, 20мг

Фармакотерапевтическаягруппа:

Ингибиторы ангиотензинпревращающегофермента (АПФ)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эднит^® (эналаприла малеат) – это соль малеиновойкислоты и эналаприла, являющегося производным двух аминокислот (L-аланина иL-пролина). Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) представляет собойпептидилдипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – субстанцию,обладающую вазоконстрикторным действием. После всасывания эналаприлподвергается гидролизу с образованием эналаприлата, который ингибирует АПФ.Подавление активности АПФ ведет к уменьшению содержания ангиотензина II в плазме,что ведет к повышению активности ренина плазмы (в результате устраненияотрицательной обратной связи в отношении секреции ренина) и уменьшению секрецииальдостерона.

АПФ идентичен кининазе II.Поэтому возможно, что Эднит^® также тормозит распад брадикинина, пептида, оказывающего насосуды выраженное расслабляющее действие. Какую роль этот механизм играет втерапевтическом действии препарата Эднит^®, пока не установлено.

Эднит^® оказывает гипотензивное действиеглавным образом за счет подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы,он также снижает артериальное давление у больных с низким уровнем ренина вкрови.

Эффективное подавлениеактивности АПФ наступает, обычно, через 2-4 часа после перорального приемаодной дозы эналаприла. Начало гипотензивного действия наблюдалось, чаще всего,через 1 ч, а максимальное действие развивалось через 4-6 часов после приемапрепарата. Длительность действия зависит от дозы препарата. Однако при приемепрепарата в рекомендованных дозах гипотензивный и гемодинамический эффектысохраняются не менее 24 часов.

Фармакокинетика

После перорального приема эналаприлбыстро всасывается, пиковая концентрация в плазме достигается примерно черезодин час. После абсорбции эналаприл подвергается быстрому и полному гидролизудо эналаприлата, являющегося мощным ингибитором ангиотензинпревращающегофермента. После перорального приема эналаприла пиковая концентрацияэналаприлата в плазме достигается примерно через 4 часа. Эффективное времяполунакопления эналаприлата после многократного перорального приема составляет11 часов. У больных с нормальной почечной функцией концентрация эналаприлата всыворотке достигает своего равновесного состояния приблизительно через 4 дняпосле начала лечения.

Связывание эналаприлата с белками плазмыне превышает 60%.

Эналаприлат выводится из организмаглавным образом почками. Основными веществами, обнаруживаемыми в моче являютсяэналаприлат, на долю которого приходится около 40% принятой дозы, инеизмененный эналаприл (около 20%).

Показания

· Лечение артериальнойгипертензии;

· Лечение сердечнойнедостаточности;

· Профилактикаразвития сердечной недостаточности у больных с бессимптомной дисфункцией левогожелудочка (фракция выброса £35%).

Способ применения и дозы

Общие указания по дозированию

Дозапрепарата должна быть подобрана индивидуально с учетом сопутствующихзаболеваний и реакции на лечение (степень снижения уровняартериального давления). Абсорбция препарата Эднит^® независит от приема пищи, поэтому препарат можно принимать до, во время или послееды.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 5 мг и может быть увеличена домаксимальной дозы 20 мг, в зависимости от выраженности артериальной гипертензиии тяжести состояния больного. Эднит^®назначают один раз в сутки.

Обычная поддерживающая препарата составляет 20 мг всутки, максимальная поддерживающая доза 40 мг в сутки.

Сердечнаянедостаточность / бессимптомная дисфункция левого желудочка

При лечении бессимптомной дисфункциилевого желудочка Эднит^®назначают в комбинации с диуретиками и при наличии показаний с сердечнымигликозидами или бета-блокаторами. Начальная доза препарата Эднит^® при сердечнойнедостаточности составляет 2,5 мг, лечение следует начинать под тщательныммедицинским наблюдением для контроля влияния терапии на уровень артериальногодавления. При отсутствии или после устранения симптоматической артериальнойгипотензии после начала терапии препаратом Эднит^® его дозу постепенно увеличивают до достижения обычнойподдерживающей дозы 20 мг, которую назначают однократно или в два приема наосновании переносимости лечения. Рекомендуется постепенное увеличение дозы в течение 2-4 недель.Максимальная доза составляет 40 мг/сутки однократно или в два приема.

Развитиетранзиторной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата Эднит^®, как правило, представляетсобой преходящее явление и не является противопоказанием для продолжениялечения. Следует контролировать уровень калия в сыворотке и показатели функциипочек.

Дозировка при почечнойнедостаточности

В большинстве случаев следует увеличитьинтервалы между приемами эналаприла и/или снизить его дозу.

* Эналаприлат выводится из крови в ходедиализа. Дозировка препарата в дни, когда диализ не проводится, зависит отуровня артериального давления.

Назначениебольным пожилого возраста

Следует учитывать вероятность снижения функции почек убольных пожилого возраста.

Назначениев педиатрической популяции

Клиническийопыт назначения препарата Эднит^®для лечения артериальной гипертензии в педиатрической популяции ограничен.

Если ребенок способен проглотитьтаблетку доза препарата должна быть подобрана индивидуально с учетомсопутствующих заболеваний и уровня артериального давления. Рекомендованнаяначальная доза составляет 2,5 мг у детей с массой тела 20-50 кг и 5 мг у детей с массой тела ³50 кг. Кратность приема один раз в сутки.Поддерживающая доза определяется индивидуально и максимально составляет 20мг/сутки у детей с массой тела 20 - 50 кг и 40 мг/сутки в детей с массой тела ³50 кг.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активномукомпоненту препарата или любому другому препарату из группы ингибиторов АПФ, атакже к любому из компонентов препарата;

Ангионевротический отек в анамнезе нафоне предшествующей терапии препаратами из группы ингибиторов АПФ;

Врожденный или идиопатическийангионевротический отек;

Второй и третийтриместры беременности.

Побочноедействие

Очень частые (≥1/10) – затуманенноезрение, головокружение, кашель, тошнота, астения;

Частые (≥1/100 до <1/10) – головная боль, стенокардия, боль в груди, нарушение сердечного ритма,тахикардия, обморок, гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), одышка, гиперчувствительность,ангионевротический отек, сыпь, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина всыворотке;

Нечастые (≥1/1000 до <1/100) – гипогликемия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия,

головокружение, чувствосердцебиения, инфаркт миокарда (возможно в результате резкого падения АД убольных из группы риска), приливы, ортостатическая гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения (возможнов результате резкого падения АД убольных из группы риска), нарушение функции почек, почечная недостаточность,протеинурия.

Особые указания

Симптоматическаягипотензия

На фоне терапии препаратом Эднит^® вероятность развитиясимптоматической гипотензии существует в случае снижения объема циркулирующейжидкости (гиповолемии), например, при сопутствующей диуретической терапии,ограничении приема соли, диарее или рвоте. Случаи симптоматической артериальнойгипертензии наблюдались у больных с сердечной недостаточностью и сопутствующейпочечной недостаточностью или без нее. Риск развития симптоматическойартериальной гипертензии наиболее высок у больных с тяжелой сердечнойнедостаточностью, получающих высокие дозы петлевых диуретиков, имеющихгипонатриемию или функциональную почечную недостаточность. В этой группебольных терапию ингибиторами АПФ следует начинать под медицинским контролем,тщательное наблюдение требуется в случае коррекции дозы препарата Эднит^® и/или диуретическихпрепаратов. Аналогичные рекомендации могут быть применены к больным сишемической болезнью сердца или цереброваскулярной болезнью, у которыхчрезмерное падение артериального давления может привести к развитию инфарктамиокарда или острому нарушению мозгового кровообращения.

При развитии гипотензии следует придатьбольному лежачее положение и при необходимости начать внутривенное введениефизиологического раствора. Транзиторное развитие гипотензии не являетсяпротивопоказанием для продолжения терапии препаратом Эднит^® после возмещения объема циркулирующей жидкости иповышения уровня артериального давления.

У некоторых больных с сердечнойнедостаточностью с нормальным или низким уровнем артериального давления приемпрепарата Эднит^® может привестик его чрезмерному снижению. Данный эффект не является неожиданным и обычно нетребует прекращения лечения. В случае развития симптоматической гипотензииможет потребоваться уменьшение дозы и/или прекращение приема диуретическихпрепаратов и/или препарата Эднит^®.

Стенозаортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все препараты с сосудорасширяющимэффектом ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать больным со стенозомклапанов и обструкцией выносящего тракта левого желудочка и избегать назначения в случае кардиогенного шока игемодинамически значимой обструкции.

Нарушениефункции почек

Принарушении функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальная дозаэналаприла должна быть подобрана с учетом клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы») и затемскорректирована на основании ответа на лечение. Периодическое определениеуровня калия и креатинина в сыворотке проводится у данной категории больных вобязательном порядке.

Реноваскулярнаягипертензия

У больных с двусторонним стенозомпочечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующейпочки повышен риск развития гипотензии и почечной недостаточности на фонетерапии ингибиторами АПФ. Снижение почечной функции может проявляться тольконебольшим изменением уровня креатинина в сыворотке. У данной категории больныхтерапию ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз под тщательныммедицинским контролем, дозу следует увеличивать с осторожностью иконтролировать показатели функции почек.

Трансплантацияпочек

Клинический опыт терапии препаратомЭднит^® больным посленедавно проведенной трансплантации почек отсутствует, поэтому его назначение нерекомендуется.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

Ангионевротический отек может развитьсяв любое время на фоне терапии. В этом случае следует немедленно прекратитьприем препарата Эднит^®.

Анафилактоидныереакции во время проведения десенсибилизации к яду перепончатокрылых

У больных, принимающих ингибиторы АПФ,во время проведения десенсибилизации к яду перепончатокрылых, крайне редкомогут развиться анафилактоидные реакции.

Анафилактоидные реакции при аферезе липопротеиновнизкой плотности (ЛПНП)

При проведении процедуры аферезалипопротеинов низкой плотности с помощью

декстран-сульфатной абсорбции у больных,получающих ингибиторы АПФ редко могут

развиваться угрожающие жизнианафилактоидные реакции. Временноепрекращение терапии ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза позволялоизбежать развития анафилактиодных реакций.

Больныена гемодиализе

Следует учитывать, что у больных,принимающих ингибиторы АПФ и находящихся на гемодиализе с использованиемвысокопроницаемых диализных мембран (например, AN69^®), могутразвиваться анафилактоидные реакции.

Гипогликемия

Больным с сахарным диабетом, получающимпероральные сахароснижающие препараты или инсулин, следует рекомендоватьтщательно контролировать уровень глюкозы в крови в связи с повышением рискагипогликемии, особенно в течение первого месяца после начала терапии ингибиторомАПФ.

Кашель

При применении ингибиторов АПФотмечается кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращениялечения ингибитором АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля следует учитыватьвероятность кашля, вызванного применением ингибитора АПФ.

Хирургическиевмешательства / общая анестезия

При применении препаратов, снижающих АД,при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии эналаприлможет блокировать вторичное образование ангиотензина II в ответ накомпенсаторное высвобождение ренина. Выраженное снижение АД, которое считаютследствием этого механизма, можно устранить за счет увеличения объемациркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых больных, получающих лечениеингибиторами АПФ, включая эналаприл, наблюдалось повышение уровня калия всыворотке крови. Факторы риска развития гиперкалиемии включают: почечнуюнедостаточность, нарушение функции почек, возраст (старше 70 лет), сахарныйдиабет, интеркуррентные заболевания, особенно сопровождающиеся дегидратацией, острую декомпенсацию сердечнойдеятельности и метаболический ацидоз, одновременный прием калийсберегающихдиуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, тиамтерена или амилорида),пищевых добавок с калием или заменителей соли, содержащих калий или другихпрепаратов, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, гепарин). Принеобходимости одновременного назначения эналаприла и любого из перечисленныхвыше препаратов следует часто контролировать уровень калия в крови.

Препаратылития

Одновременное назначение эналаприла ипрепаратов лития в большинстве случаев не рекомендуется.

Педиатрическаяпопуляция

Данные по эффективности и безопасностиназначения ингибиторов АПФ детям с артериальной гипертензией старше 6 летограничены, опыт назначения по другим показания отсутствует.

Беременностьи лактация

Не следует начинатьтерапию ингибиторами АПФ во время беременности.

Назначение эналаприла в период кормлениягрудью не рекомендуется.

Расовыеи этнические особенности

Как и другие ингибиторы АПФ, эналаприлявляется менее эффективным гипотензивным препаратом для больных негроиднойрасы, возможно, из-за большей распространенности низкорениновой эссенциальнойартериальной гипертензии.

Взаимодействие с другими лекарственнымипрепаратами

Калийсберегающие диуретики или добавкис калием

Прием ингибиторов АПФ уменьшает потерю калия, вызваннуюприемом диуретических препаратов. Комбинированное применение ингибиторов АПФ икалийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен иамилорид), калийсодержащих пищевых добавок или заменителей соли может приводитьк существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазиодовые или петлевые)

Предшествующийприем высоких доз диуретических препаратов может вести к уменьшению объемациркулирующей крови и риску развитиягипотензии после начала терапии эналаприлом.

Другие антигипертензивные препараты

Одновременный прием других сахароснижающих препаратовможет усиливать гипотензивное действие эналаприла. Одновременный приемнитроглицерина и других нитратов или вазодилататоров приводит к еще болеевыраженному снижению уровня артериального давления.

Препараты лития

Приодновременном приеме ингибиторов АПФ и препаратов лития были описаны случаиобратимого увеличения концентрации лития в сыворотке и признаки токсическогодействия.

Трициклические антидепрессанты /нейролептики /анестетики / средства для наркоза

Одновременныйприем ингибиторов АПФ и некоторых препаратов для общей анестезии,трициклических антидепрессантов, нейролептиков, может привести к дальнейшемуснижению уровня артериального давления.

Нестероидные противовоспалительныепрепараты (НПВС)

Длительный прием нестероидных противовоспалительныхпрепаратов может уменьшать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (включая ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторов АПФ оказывает аддитивноевлияние на повышение уровня калия в сыворотке и может вести к ухудшению функциипочек.

Препараты золота

У больных, которые получали инъекционные препараты золота(натрия ауротималат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл, было отмеченоразвитие нитроидных реакций (симптомы, включающие покраснение лица, тошноту,рвоту и гипотензию).

Симпатомиметики

Назначение препаратов из группы симпатомиметиков можетуменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Сахароснижающие препараты

Одновременное назначение ингибиторов АПФ и пероральныхсахароснижающих препаратов или инсулина может увеличивать риск возникновениягипогликемии. Развитие данного феномена наиболее вероятно в течение первыхнедель комбинированной терапии и у больных с нарушение функции почек.

Алкоголь

Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторовАПФ.

Ацетилсалициловая кислота,тромболитические препараты и b-блокаторы

Одновременное назначение эналаприла и ацетилсалициловойкислоты (в кардиологических дозах), тромболитических препаратов и b-блокаторов является безопасным.

Влияние наспособность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

При вождении автотранспорта илиуправлении механизмами следует учитывать, что в редких случаях на фоне приемаингибиторов АПФ возможно возникновение головокружения или повышеннойутомляемости

Передозировка

Признаки передозировки включают:выраженную гипотензию, развившуюся спустя шесть часов после прием таблеток ивызванную блокадой ренинангиотензинальдостероной системы и ступор. Симптомыпередозировки ингибиторов АПФ могут включать острую недостаточностькровообращения (цикуляторный шок), электролитные нарушения, почечнуюнедостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, чувство сердцебиения,брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

Для леченияпередозировки препарата рекомендуется внутривенное введение физиологическогораствора. При развитии гипотензии следует помесить больного в противошоковоеположение (лежа на спине с приподнятыми на 20-30 см выше уровня сердца нижнимиконечностями). По возможности следует провести инфузию ангиотензина II и/или внутривенное введение катехоламинов. Еслипрепарат был принят недавно, следует принять меры по его удалению из организма(рвота, промывание желудка, назначение абсорбентов и сульфата натрия). Для удаленияэнаприлата из системной циркуляции может быть проведена процедура гемодиализа.При развитии брадикардии, резистентной к медикаментозной терапии, показаноиспользование искусственного водителя ритма сердца. Следует проводитьпостоянный контроль жизненно важных показателей, уровней электролитов всыворотке и концентрации креатинина.

Упаковка

10 таблеток в блистере; 2 блистера с приложеннойинструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.