Каптоприл 25мг №40 таблетки

Каптоприл 25мг №40 таблетки

Торговое название 
Каптоприл
 
Международное непатентованное название 
Каптоприл
 
Лекарственная форма 
Таблетки 25 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – каптоприл 25 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахар молочный, микрокристаллическая целлюлоза, кислота стеариновая.
 
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с характерным запахом
 
Фармакотерапевтическая группа 
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
Код АТС  C09AA01
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика 
После приема внутрь быстро всасывается, в системной циркуляции определяется уже через 15 мин. Биодоступность составляет около 60-75%, в присутствии пищи биодоступность снижается на 30-55%. После приема внутрь в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,42±0,31 ч и составляет 137,17±44,49 нг/мл. К концу суток остаток концентрации по отношению к Сmax составляет 7-8%.
25-30% препарата находится в связанном состоянии с белками плазмы крови (в основном с альбуминами). Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (концентрация катоприла в грудном молоке составляет 1% от его уровня в плазме крови). Объем распределения составляет 0,7 л/кг.
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера капто-прила и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками, ? принятой дозы выводится в течение 4 часов, более 95% - в течение суток. В неизмененном виде выводится около 40-50% принятой дозы. Период полуэлиминации составляет 2-3 ч, у больных хронической застойной сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью период полуэлиминации может увеличиваться до 3,5-32 ч в зависимости от степени тяжести патологии. Общий клиренс каптоприла составляет 13,33 мл/мин/кг.
Фармакодинамика 
Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротек-тивное и натрийуретическое действие.
Каптоприл конкурентно снижает активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). При введении каптоприла в дозе 12,5 мг активность АПФ снижается на 40% уже через 1-3 ч после введения.
Каптоприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление (в большей мере диастолическое и в меньшей мере систолическое давление). Гипотензивное действие проявляется через 15-60 мин, достигает максимума через 60-90 мин и продолжается 6-12 ч. Стабильное гипотензивное действие при регулярном приеме развивается через 10-14 дней регулярного приема.
Благодаря сосудорасширяющему действию каптоприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, давление заклинивания в легочных капиллярах, сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).
В больших дозах (250-500 мг/сут) оказывает ангиопротекторное действие в отношении сосудов микроциркуляторного русла. Увеличивает диаметр выносящих артериол клубочков почки, улучшает внутриклубочковую гемодинамику, замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии.
Каптоприл уменьшает потребность миокарда в кислороде, усиливает действие антиангинальных препаратов, восстанавливает чувствительность миокарда к действию нитратов при развитии привыкания.
Каптоприл уменьшает возбудимость миокарда, снижает риск развития тахикардии и экстрасистолии вследствие повышения уровня калия и магния в крови, снижения гипертрофии и гипоксии миокарда.
 
 
Показания к применению 
эссенциальная артериальная гипертензия 
симптоматическая артериальная гипертензия (в том числе при сахарном диабете с альбуминурией более 30 мг/сут)
гипертонические кризы в составе комплексной терапии
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
после инфаркта миокарда с дисфункцией левого желудочка. 
 
Способ применения и дозы 
Применяют внутрь за 1 час до еды.
Артериальная гипертензия 
Рекомендуемая доза составляет 25-50 мг каптоприла в сутки,  в два приема.
Для достижения желаемого уровня артериального давления дозу можно постепенно увеличивать каждые 2 недели, в два приема. При отсутствии эффекта возможно назначение дополнительной терапии. 
При гипертонических кризах возможно сублингвальное применение по 25-50 
мг
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая доза по 6,25 мг (используются таблетки меньшей дозиров-ки) 2-3 раза в сутки с постепенным повышением дозы в зависимости от индивидуальной реакции на терапию до 25-50 мг 3 раза в сутки. 
Средняя суточная доза составляет 150 мг.
После инфаркта миокарда  с дисфункцией левого желудочка назначают в дозе 6,25 мг (используются таблетки меньшей дозировки) 3 раза в день с последующим увеличением до 25 мг 3 раза в день в течение нескольких недель. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 150 мг/сут в 3 приема.
При диабетической нефропатии начальная доза составляет 12,5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки (у пожилых лиц 12,5 мг 1 раз в сутки, первую дозу применяют перед сном). В последующем дозу повышают до 25-50 мг 2-3 раза в сутки.
При нарушении функций почек суточную дозу следует уменьшить.
У пациентов с нарушением функции почек начальная доза каптоприла со-ставляет 12,5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от уровня клиренса креатинина (КК). При КК 35-100 мл/мин – 75-100 мг (6 таблеток), при КК 20-35 мл/мин – 75 мг (3 таблетки), при КК менее 20 мл/мин – 37,5 мг (1,5 таблетки).
Лечение каптоприлом продолжают длительно, контролируя  уровень артериального давления каждые 3 месяца.
 
Побочные действия 
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда
нарушения ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия)
тромбоэмболия легочной артерии
повышение уровня ферментов печени, креатинина и мочевины в сыворотке крови
протеинурия, олигурия
анемия, нейтропения, агранулоцитоз (риск выше у больных системными коллагенозами), тромбоцитопения, эозинофилия
периферические отеки, лимфаденопатия
многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, сывороточная болезнь
бронхоспазм, одышка, непродуктивный сухой кашель.
интерстициальный пневмонит, бронхит
анорексия, нарушение вкуса, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор, диарея
стоматит, глоссит, панкреатит
поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюляр-ный некроз)
гиперкалиемия
покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсиче-ский эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит
повышение температуры тела, озноб
гинекомастия, импотенция
головная боль, астения.
 
Противопоказания
идиопатический ангионевротический отек или ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ в анамнезе
первичный гиперальдостеронизм
гиперкалиемия более 6 ммоль/л
стеноз устья аорты или гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом
лейкопения или тромбоцитопения
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки
беременность, кормление грудью
повышенная чувствительность к каптоприлу
детский возраст до 15 лет.
 
Лекарственные взаимодействия
Каптоприл потенцирует гипогликемический эффект пероральных сахаропонижающих средств, усиливает гипотензивное действие средств для наркоза.
При совместном применении с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов недигидропиридинового ряда, усиливает их антиангинальное и противоаритмическое действие.
Усиливает гипотензивное действие α-адреноблокаторов, β-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, нитратов, вазодилятаторов.
Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную приемом диуретиков.
Повышает концентрацию лития и дигоксина в сыворотке крови.
Наркотические анальгетики, антипсихотические средства, перголид и алкоголь усиливают гипотензивное действие каптоприла, а эритропоэтин, эстрогены, симпатомиметики, орлистат, нестероидные противовоспалительные средства и антациды уменьшают его.
Клонидин замедляет развитие гипотензивного эффекта каптоприла.
Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, триметоприм, калийсодержащие лекарственные препараты, биодобавки, заменители соли, картофель, изюм, курага, инжир, горох повышают риск развития гиперкалиемии и аритмии на фоне приема каптоприла.
Пробенецид замедляет выведение каптоприла и продлевает его действие.
Аллопуринол и прокаинамид повышают риск развития нейтропении и синдрома Стивенса-Джонсона при совместном применении с каптоприлом.
При совместном применении с иммунодепрессантами (азатиоприн, циклофосфамид), препаратами интерферона повышается риск развития гематологических нарушений.
Пищевые продукты, содержащие калину, землянику и свеклу усиливают гипотензивное действие каптоприла.
 
Особые указания
Осторожность при использовании
При использовании каптоприла (особенно у лиц с аутоиммунными заболеваниями и системными коллагенозами) необходимо систематически контролировать показатели периферической крови. Число лейкоцитов в крови в первые 3 месяца лечения рекомендуется контролировать каждые 2 недели, в дальнейшем – через каждые 2 месяца. При появлении лихорадки неясного генеза и снижении уровня лейкоцитов периферической крови менее 1×109 в литре прием каптоприла немедленно прекращают. Следует также регулярно контролировать показатели функции почек. При увеличении уровня калия свыше 6 ммоль/л, повышении креатинина более 50% от исходного показателя или 265 мкмоль/л, протеинурии более 1 г/сут прием каптоприла следует немедленно прекратить. Каптоприл не следует назначать во время гемодиализа с использованием высокопроизводительных мембран из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, AN69), гемофильтрации и ЛПНП-афереза, проведении десенсибилизации препаратами пчелиного яда т.к. при этом повышается риск развития анафилактических реакций.
Лечение под контролем специалистов должно проводиться в случае наличия у пациента признаков гипонатриемии (концентрация натрия в плазме менее 130 ммоль/л), предшествующей артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), с гиперкалиемией более 5 ммоль/л, а также у пациентов старше 70 лет или больных получающих диуретики и вазодилятирующие средства.
Влияние на лабораторные показатели
При лечении каптоприлом возможно искажение результатов лабораторного исследования мочи: появление ложноположительной реакции на кетоновые тела (ацетон). Возможно появление положительной реакции на антитела к ядерному антигену.
Использование у пожилых лиц 
У лиц старше 60 лет при лечении каптоприлом возможно развитие тяжелых ортостатических гипотензивных реакций. Первую дозу каптоприла рекомендуется принимать вечером перед сном в положении лежа.
Беременность 
Применение каптоприла во II и III триместре беременности приводит к на-рушению развития и гибели плода. Женщины детородного возраста в период лечения каптоприлом должны применять надежные методы контрацепции. При установленной беременности прием каптоприла следует немедленно прекратить.
Лактация 
Применение каптоприла в период лактации противопоказано. При необходимости применения следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление меха-низмами
Во время приема каптоприла рекомендуется соблюдать особую осторож-ность при управлении автотранспортным средством, следует, по возможности, воздержаться от любой операторской деятельности в связи с возможным развитием головокружения после первого применения каптоприла.
 
Передозировка 
Симптомы: головокружение, тяжелая гипотония, нарушение мозгового кровообращения, сосудистый шок, тромбоэмболии и ангионевротический отек.
Меры помощи  включают отмену препарата, промывание желудка с применением активированного угля, назначение солевых слабительных, перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, проведение инфузий изотонического раствора хлорида натрия и плазмозамещающих растворов для восполнения ОЦК, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений: адреналин подкожно или внутривенно, антигистаминные средства, глюкокортикостероиды внутривенно. В тяжелых случаях проводят временную установку искусственного водителя ритма и гемодиализ.
 
 
Форма выпуска  и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку без вложения в пачку. По 4 контурные ячейковые упаковки № 10 с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
 
Условия хранения 
 В сухом месте при температуре не выше 25 º С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения 
4 года
Не применять после истечения срока годности.
 
Условия отпуска из аптек 
По рецепту