Кортел 40мг №28 таблетки

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО

СРЕДСТВА

КОРТЕЛ-40

KORTEL-40

Торговое название

Кортел-40

Международное непатентованное название (МНН)

Телмисартан

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество: телмисартан – 40 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тяжелый оксид магния, меглумин, гранулы натрия гидроксида, повидон, Doshion P-544 (D), магния стеарат, колоидный кремний безводный, натрия карбонат безводный, Instacoat IC-MS-573 розовый (гипромеллоза (45%-70%), полиэтиленгликоль (5%-15%), титиана диоксид (10%-17%), тальк (0,1%-5%), краситель понсо 4R (1%-8%), краситель эритрозин (0,1%-2%), краситель бриллиантовый голубой (0,01%-2%), железо оксид красный (0,01%-2%).

Описание

Розовые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09CA07

Фармакологические свойства

Антигипертензивное средство. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ1 рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.  Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II у человека. Действие телмисартана продолжается более 24 ч и прослеживается до 48 ч. Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 или 80 мг). Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии.  Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата. Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД.

При артериальной гипертензии телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса.  Фармакокинетика

Всасывание

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. С_max в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально дозе.

Распределение

Связывание с белками плазмы более 99.5%, в основном с альбумином и α-1-гликопротеином. V_d составляет приблизительно 500 л. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Выведение

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным Т_1/2 более 20 ч.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Показания к применению

- лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.  Для взрослых рекомендуемая доза телмисартана составляет 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. В случаях, когда оптимальное снижение АД не достигается, дозу телмисартана можно увеличить до 80 мг/сут. При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.  Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.  При легких нарушениях функции почек изменений дозы не требуется.  Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени максимальная суточная доза телмисартана составляет 40 мг.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до <1/10)

- головокружение

Нечасто( ≥1/1000 до <1/100)

- инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)

- инфекции верхних дыхательных путей

- инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыхательных путей

- анемия

- гиперкалиемия

- обморок

- брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия

- нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность

- боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость)

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

- сепсис (включая случаи с летальным исходом)

- эозинофилия, тромбоцитопения

- гиперчувствительность, анафилактические реакции

- гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

- бессонница, депрессия, чувство беспокойства

- зрительные расстройства

- зрительные расстройства

- одышка

- дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея

- нарушение функции печени/печеночные расстройства* (*большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций).

- нарушение функции печени/печеночные расстройства* (*большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций).

- кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь

- артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

- снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови

Противопоказания

- повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата

- обструктивные заболевания желчных путей

- редкая наследственная непереносимость фруктозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²)

 Лекарственные взаимодействия

Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.  Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.  При одновременном применении телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение среднего уровня концентрации телмисартана на 20%, поэтому рекомендуется проводить мониторирование уровня дигоксина в плазме крови.  При одновременном применении препаратов лития (лития карбонат) и ингибиторов АПФ отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании телмисартана, однако возможность его развития нельзя исключить.  При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии.

Особые указания

При назначении телмисартана пациентам с двухсторонним стенозом почечной артерии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии. С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией. У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.  Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). 

Нарушения функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому не диагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (например, электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема препарата.

Беременность

Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности. В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Период лактации

Препарат  противопоказана в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия, возможно развитие брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в крови, почечная недостаточность тяжелой степени.

Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой; по 14 таблеток покрытых пленочной оболочкой в алюминиевом блистере; по 2 алюминиевых блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30⁰ С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель:

Corona Remedies Pvt. Ltd.

Village Jatoli, Post office – Oachghat, Tehsil & District Solan, Himachal Pradesh – 173 223, Индия

Держатель регистрационного удостоверения:

 “SERENE HEALTHCARE PVT. LTD”

C-214 First Floor, B. G. Tower, Shahibaug, Ahmadabad-380004, Индия