Моносан 40мг №30 таблетки

Моносан^® /Monosan^®

изосорбида мононитрат

Лекарственнаяформа

Таблетки.

Состав

1таблетка содержит:

Активное вещество: изосорбид-5-мононитрат 20 или 40 мг (тритурацияизосорбида-5-мононитрата и моногидраталактозы в соотношении 80%:20% 25 мг или 50 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрoкристаллическая,крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.

Описание

Круглые,плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство, нитрат.

Код АТХ: С01DA14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периферическийвазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулируетобразование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелиисосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чегоявляется увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребностьмиокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки. Обладаеткоронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию,способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессиисимптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарногокровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность кфизической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС),стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, чтоможет сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижаетвнутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развиваетсяперекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительностьк нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Фармакокинетика

Послеприема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется изжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает высокой биодоступностью – около 100 %,так как нет эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальнаяконцентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается в течениечаса. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема препаратавнутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови около 100 мг/мл.Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10–80мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата, метаболизируетсяне в печени, а в почках, где образуются изосорбид и два глюкуронидаизосорбид-5-мононитрата. Период полувыведения составляет около 4–5 часов.Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2 % –в неизменном виде. Почечный клиренс препарата 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточностифармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Показания к применению

· Ишемическаяболезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;

· Хроническаясердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Таблеткиследует принимать внутрь, после еды, проглатывать целиком, запивая небольшимколичеством жидкости.

Дозупрепарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости оттяжести заболевания. Начинают с 10–20 мг по 1–3 раза в день (доза 10 мгсоответствует ½ таблетки 20 мг). В зависимости от выраженности клиническогоэффекта с 3–4 дня дозу можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки, увеличиваядозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут. (длятаблеток 40 мг). Максимальная суточная доза 80 мг.

Противопоказания

· Повышеннаячувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;

· Острые нарушениякровообращения (шок, сосудистый коллапс);

· Кардиогенный шок,если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление влевом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счетвведения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

· Токсический отеклегких;

· Выраженная артериальнаягипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.,диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.)

· Одновременныйприем ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила,тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

· Наследственнаянепереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы игалактозы;

· Возраст до 18 лет(эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

· Гипертрофическаякардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

· Низкое давлениенаполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Неследует допускать снижения систолического артериального давления менее 90 мм рт. ст.);

· Аортальный и/илимитральный стеноз;

· Тенденция кортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

· Закрытоугольнаяглаукома;

· Тиреотоксикоз;

· Тяжелая анемия;

· Заболевания,сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т. ч.геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);

· Выраженнаяпочечная недостаточность;

· Печеночнаянедостаточность.

Побочное действие

Частотапобочных реакций приведена в виде следующей градации: Очень часто (≥ 1/10);часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000,< 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (частота не может бытьподсчитана по доступным данным).

Со стороны центральной нервной системы:

Оченьчастые: «нитратная» головная боль, головокружение.

Частые:скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрымпсихическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто:преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, усиление приступов стенокардии(парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Оченьредко: Обострение стенокардии, брадиаритмия, ортостатическая гипотензия,рефлекторная тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

Оченьредкие: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка,сухость во рту.

Заболевания кожи и подкожных тканей

Оченьредкие: Аллергические кожные реакции - кожная сыпь.

Неизвестно:эксфолиативныйдерматит.

Прочие: развитиетолерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Сообщения о подозрении на побочные реакции

Необходимосообщать о подозрении на побочное действие после регистрации лекарственногопрепарата. Такие сообщения помогают продолжать наблюдение за балансом пользы ириска лекарственного препарата. Медицинских работников просим направлятьсообщения о подозрении на побочные действия по адресу: Департаментлекарственного обеспечения и медицинской техники при Министерствездравоохранения Кыргызской Республики (ДЛО и МТ МЗ КР) по адресу: г. Бишкек,ул. 3-линия, 25.

Передозировка

Симптомы

Коллапс, обморочныесостояния, рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, заторможенность,головная боль, зрительные расстройства, гипертермия, покраснение кожи, повышенноепотоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия –обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, повышениевнутричерепного давления, судороги, паралич, кома.

Лечение

Помимо общих рекомендаций,таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальноеположение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показателижизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженнойартериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объемциркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращенияможно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина(адреналина) и родственных соединений противопоказано.

Приметгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются внутривенно аскорбиноваякислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид(метиленовый синий) 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия,гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаймодействие с другими лекарственными средствами

Повышаетконцентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Снижаетэффект вазопрессоров.

Барбитуратыускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При совместном применении с другими вазодилататорами, ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами«медленных» кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическимиантидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а такжес этанолом возможно потенцирование антигипертензивногодействия изосорбида мононитрата.

Прикомбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевыхканалов (верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинальногоэффекта.

Подвлиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинальногоэффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Прикомбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастаетвероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты,вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата вжелудочно-кишечном тракте.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина)уменьшается при одновременном

приемес нитросоединениями.

Особые указания

Препаратне применяют для купирования приступов стенокардии.

Впериод терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. В случаенеобходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следуетодновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; вэтом случае, после 3–6 недель регулярного приема, рекомендуется отменапрепарата на 24–48 ч, либо перерыв в лечении препаратом Моносан^® на 3–5 дней с его заменой наэто время другими антиангинальными лекарственными средствами.

Необходимоизбегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

Впериод лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Возможноснижение способности к быстрым психическими двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлятьтранспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельностив период терапии препаратом.

Беременность и период лактации

Посоображениям безопасности Моносан® может применяться при беременности и впериод лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценкипользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных опоследствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая матьвсе же принимает Моносан®, необходимо установить наблюдение за ребенком напредмет развития возможных эффектов от препарата.

Форма выпуска

Таблетки по 20 мг и 40 мг.

По 10 таблеток в блистере; 3 блистера вместес инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от светаместе, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном длядетей месте.

Срок годности

5 лет.

Неприменять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Порецепту.

Производитель/Владелецрегистрационного удостоверения

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 377/1, Михле 140 00, Прага 4, Чешская Республика.