Эналаприл 5мг №20 таблетки

Эналаприл 5мг №20 таблетки

Общая характеристика
международное и химическое названия: enalapril; L-пролин-1-[N-[1-(этоксикарбонил)-3-фенил-пропил]-L-аланил]-,(S)-,(Z)-2-бутендиат (1:1);
Основные физико-химические свойства
таблетки по 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с насечкой на одной стороне;
таблетки по 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета с вкраплениями с насечкой на одной стороне;
таблетки по 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки нежно-розового цвета с вкраплениями с насечкой на одной стороне;
Состав
1 таблетка содержит эналаприла малеата 5 мг или 10 мг, или 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, краситель красный Е172 (для таблеток по 10 мг и 20 мг), краситель желтый Е172 (для таблеток по 20 мг).
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код АТС С09А A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Эналаприл по химической структуре является производным двух аминокислот – L-аланина и l-пролина. После перорального приема препарат быстро абсорбируется и трансформируется (путем гидролиза) в активный метаболит – еналаприлат, который имеет свойства высокоспецифической ингибитора АПФ. Еналаприлат тормозит превращение ангиотензина i в ангиотензина II и распад брадикинина. Результатом его действия является системная периферическая вазодилатация и снижение общего периферического сосудистого сопротивления, системного артериального давления, постнагрузки на сердце, давления в малом круге кровообращения. Уменьшение концентрации ангиотензина II приводит к повышению активности ренина за счет отрицательной обратной связи и уменьшению секреции альдостерона. При длительном применении препарат препятствует развитию гипертрофии миокарда левого желудочка и гладкомышечных элементов сосудистой стенки, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается 50 - 70% эналаприла, пища не влияет на процесс абсорбции. Связывание с белками плазмы крови – 50 - 60%. Биотрансформация происходит в печени путем гидролиза до активного метаболита - еналаприлату. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, а еналаприлату – через 3 - 4 ч после приема per os. Период полувыведения еналаприлату – 11 ч, показатель возрастает при наличии почечной недостаточности. До 60% принятой дозы выводится почками (20% в виде эналаприла и 40% - в виде еналаприлату). До 33% введенной дозы элиминирует через желудочно-кишечный тракт (в виде неизмененного вещества – 6%, метаболита – до 27%). Еналаприлат выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. Продолжительность действия лекарственного средства до 24 час. Препарат проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах секретируется в грудное молоко.
Показания для применения
Артериальна гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Режим дозирования 1 - 2 раза в сутки.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5мг один раз в сутки с последующей коррекцией дозы в зависимости от реакции пациента. При необходимости дозу повышают до 10 - 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата – 40 мг.
Для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин.) рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 5 - 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг в сутки.
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг/сутки. Поддерживающая доза составляет 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в сутки; в зависимости от переносимости некоторым пациентам целесообразно удлинять интервалы между приемами препарата (1 раз в 2 дня). Пациенты, которые находятся на гемодиализе, принимают препарат после процедуры.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата - 2,5 мг в сутки. Дальнейшее повышение дозы зависит от реакции пациента. Поддерживающая доза составляет 5 - 10 мг в сутки, максимальная – 20 мг в сутки.
Побочное действие
Возможны сухой кашель, головная боль. Реже наблюдаются: артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата), ортостатические реакции, которые супрводжуються головокружением, слабостью, нарушением зрения, коллапсом, учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, боль в груди, стенокардия, ощущение усталости, нарушение сна, нервозность, депрессии, парестезии, судороги, шум в ушах, спутанность сознания; дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, стоматит; глоссит, ощущение сухости во рту; одышка, ринорея, фарингит, дистония, инфильтраты в легких, сухой кашель, бронхоспазм; аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, ангионевротический отек с эозинофилией, температурными реакциями, болями в суставах; синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз. Кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, миозитом, артралгией, артритом, васкулитом, серозитом, эозинофилией, лейкоцитозом и /или повышенными титрами антинуклеарных антител.
Со стороны лабораторных показателей: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (частота гематологических нарушений чаще наблюдалась у больных с почечной недостаточностью, аутоиммунными заболеваниями). Возможны: повышение концентрации калия, креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Имеются сведения об ухудшении функции почек и появлении протеинурии на фоне терапии ингибиторами АПФ.
Зарегистрированы единичные случаи гепатотоксичности эналаприла, чаще всего имел место холестаз, однако наблюдались повышение активности печеночных трансаминаз и содержания билирубина за счет нарушения функции печени с поражением и некрозом гепатоцитов. Возможны импотенция, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, нечеткость зрения, алопеция, онихолиз, синдром Рейно.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу и составляющих препарата.
Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе после применения ингибиторов АПФ, идиоматический и наследственный отек Квинке. Стеноз почечной артерии (двусторонний) стеноз артерии единственной почки). Клиническое состояние после трансплантации почки. Стеноз артериального или митрального клапана с выраженным нарушением гемодинамики, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией оттока из левого желудочка, печеночная недостаточность. Аферез с декстрансульфатом. Проведение десенсибилизации к яду насекомых. Дети до 12 лет. Беременность, период лактации.
Передозировка
Характерные черты передозировка: выраженные гипотензия с ухудшением перфузии жизненно важных органов, брадикардия, коллапс, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность. Уровни эналаприла в плазме , что в 100 - 200 раз превышали обычные после терапевтических доз, описаны при приеме соответственно 300 мг и 400 мг эналаприла. При передозировке рекомендуется предоставить больному горизонтальное положение с низким узголивям. Если таблетки были приняты недавно (в течение последних 30 мин) следует стимулировать рвоту, промыть желудок. В дальнейшем показано внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей. При необходимости внутривенно вводят катехоламины и ангиотензин II. Необходимо контролировать и корректировать жизненно важные функции. Еналаприлат может быть удален из организма с помощью гемодиализа. При резистентной к терапии брадикардии проводят кардиостимуляцию. Контролируют концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.
Особенности применения
Эффективность и безопасность применения эналаприла при лечении детей не изучалась.
У пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия в связи с применением диуретиков, бессолевой диеты, через рвоту, диарею или связано с диализом возможно развитие внезапной тяжелой гипотензии, острой почечной недостаточности. В таких случаях целесообразно компенсировать потери жидкости и солей до начала лечения эналаприлом и обеспечить адекватное медицинское наблюдение. Нередко гипотензия, особенно после первой дозы, может развиться у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, что следует учитывать, назначая начальную дозу и поддерживающую терапию.
С особой осторожностью (учитывая соотношение польза/риск) следует назначать препарат больным с нарушением функции почек, печени, нарушениями кроветворения, аутоиммунными заболеваниями, выраженным аортальным или митральным стенозом, другими заболеваниями с обструкцией путей оттока из левого желудочка. Все вышеперечисленные патологические состояния при применении эналаприла требуют соответствующего медицинского наблюдения и лабораторного контроля. Для препаратов группы ингибиторов АПФ возможна перекрестная гиперчувствительность. Больные пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к эналаприлу относительно развития гипотензии и ортостатических реакций. Во время лечения эналаприлом может иметь место гиперкалиемия, редко – повышение уровня креатинина, протеинурия, особенно при наличии почечной и/или сердечной недостаточности, что требует обязательного лабораторного контроля.
Надо соблюдать особую осторожность при назначении эналаприла пациентам, которые одновременно принимают/принимали диуретики. Если терапию диуретическими средствами отменить невозможно, рекомендуется начинать терапию с минимальных доз эналаприла и обеспечить адекватный контроль артериального давления и функции почек.
При наличии первичного гиперальдостеронизма ингибиторы АПФ неэффективны, поэтому их применение не рекомендуется.
У больных, которые находятся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрилових мембран AN69, зарегистрированы случаи анафилактических реакций на фоне сопутствующей терапии эналаприлом, поэтому рекомендуется воздержаться от подобных сочетаний.
1 таблетка содержит 0,01 углеводной единицы обмена.
Необходима осторожность при работе с транспортными и другими потенциально опасными техническими средствами через возможность головокружение, особенно в начале лечения эналаприлом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Алкоголь, диуретики, антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, антагонисты кальция и др.) потенцируют гипотензивный эффект эналаприла.
Снотворные, наркотические, обезболивающие средства способствуют снижению артериального давления при применении с эналаприлом. При необходимости хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии эналаприлом малеатом.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, амилоридом, триамтереном) может привести к гиперкалиемии. Поэтому при условии одновременного применения перечисленных средств необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови. Гиперкалиемия также может быть спровоцирована одновременным приемом циклоспорина, препаратов калия, пищевых добавок, которые содержат калий, что особенно актуально при наличии почечной недостаточности, сахарного диабета.
Нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин, снижают гипотензивный эффект эналаприла.
При применении с препаратами лития возможна задержка выведения лития из организма и соответственно повышение риска его побочного и токсического действия.
Средства, которые подавляют функцию костного мозга при применении вместе с эналаприлом, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза (аллопуринол, цитостатические, иммуносупрессивные средства, системные кортикостероиды, прокаинамид).
Эстрогены при одновременном применении могут снижать антигипертензивный эффект эналаприла (из-за задержки жидкости в организме).
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивное действие эналаприла.
Чрезмерное употребление натрия хлорида снижает гипотензивный эффект эналаприла.
На фоне использования пероральных противодиабетических средств (например сульфанилмочевины/бигуанидив), инсулина возможно усиление гипотензивного эффекта эналаприла.
Условия и срок хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска
По рецепту.