Вальсакор н 80 80мг/12,5 №28 таблетки п/о

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80мг/12,5мг, 160мг/12,5мг, 160мг/25мг

Состав

Одна таблетка содержит активные вещества – валсартан 80 мг, 160 мг, 160 мг гидрохлортиазид 12,5 мг, 12,5 мг, 25 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E l71), макрогол 4000, железа оксид красный (E l72), железа оксид желтый (El72) (для дозировок 80 мг/12,5 мг и 160 мг/25 мг)

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, становятся одинаковыми. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарата можно применять как до, так и после еды. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Т max составляет 2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через недели. Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. Vd около 17 л. При приеме препарата 1 раз/сутки накопление его незначительно. Плазменный клиренс относительно низкий - примерно 2 л/час, при сравнении с печеночным кровотоком - примерно 30 л/час. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9. Т? составляет 9 часов. Выводится с калом 70 %, с мочой – 30 % (преимущественно в неизменном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата. Гидрохлоротиазид быстро всасывается после приёма внутрь, tmax примерно 2 часа. Период полувыведения составляет примерно 6-15 часов. Увеличение средних значений AUC носит линейный характер и зависит от доз в терапевтическом диапазоне. При неоднократных введениях доз гидрохлоротиазида не происходит изменения кинетических параметром, а при приёме один раз в сутки накопление препарата минимально. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида после приёма внутрь составляет 60-80 %, и >95 % всосавшейся дозы выводится с мочой в неизменённом виде. Циркулирующий гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы (примерно 40-70%), в основном, с альбумином. Валсартан и гидрохлоротиазид При одновременном введении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Кинетика валсартана существенно не изменяется при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Эти взаимодействия не влияют на фиксированную комбинацию валсартана и гидрохлоротиазида. Фармакодинамика Вальсакор является селективный антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь, небелковой природы. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствие блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Вальсакор не имеет агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вальсакор не ингибирует АПФ, известный также под названием киназы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Вальсакор не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии Вальсакор снижает АД, не влияя на ЧСС. После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приёма. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другим нежелательными клиническими последствиями. Гидрохлоротиазид Основной механизм действия тиазидных диуретиков – дистальные извитые канальцы почечных нефронов. Было установлено, что в коре почек существует рецептор с высоким сродством к тиазидным диуретикам – место их основного связывания и подавления NaCI в дистальных извитых канальцах. Механизм действия тиазидных диуретиков – подавление активности Na+CI- ионов; при этом нарушается реабсорбция электролитов – непосредственно, путём повышения экскреции натрия и хлора примерно в равных количествах, и опосредованно, уменьшая объём плазмы вследствие диуретического эффекта, с последующим повышением активности ренина плазмы, секреции альдостерона и выведением калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке. При одновременной терапии с валсартаном, возможно, за счёт блокады ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы, уменьшается выведение калия, вызванное гидрохлоротиазидом.