Панзак, лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций , 40 мг, 1 флакон

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Панзак

Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит:
активное вещество: паптопразола натрия сесквигидрат, эквивалентный пантопразолу 40 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят, коллоидный ангидрид кремния, магния стеарат.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 40 мг N10 (1x10) (блистеры)

Фармакодинамика
Пантопразол, замещенное производное бензимидазола, является селективным ингибитором протонного насоса. Препарат ингибирует секрецию соляной кислоты париетальными клетками в желудке. Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует с Н+-К+-АТФ-азой. Ингибирует Н+-К+-АТФ-азу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонного насоса или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, приводит к снижению кислотности и обратимому увеличению концентрации гастрина, причем данное увеличение зависит от степени уменьшения кислотности желудка. Так как пантопразол связывается с ферментом на клеточном уровне, его влияние на секрецию соляной кислоты не зависит от воздействия других веществ, таких как ацетилхолин, гистамин и гастрин. После перорального приема препарата наблюдается тот же эффект, как и после внутривенного введения.

Фармакокинетика
После перорального приема пантопразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его абсолютная биодоступность составляет 77%, так как он подвергается эффекту первого прохождения через печень. Одновременный прием пищи не влияет на AUC (площадь графика зависимости эффекта от концентрации), максимальную концентрацию в плазме, и следовательно, на биодоступность. Прием пищи может увеличить время достижения максимальной концентрации. Максимальная концентрация в плазме достигается после перорального приема 40 мг препарата. Время достижения максимальной концентрации в 2-3 мкг/мл составляет около 2,5 ч. После введения повторных доз концентрация остается постоянной. Объем распределения препарата составляет около 0,15 л/кг, клиренс - около 0,1 л/кг. Средний период полувыведения составляет 1 ч. Несмотря на короткий период полувыведения, пантопразол длительно ингибирует секрецию соляной кислоты, вследствие специфического связывания с (Н+К+)-АТФ-азой в париетальных клетках. Фармакокинетика пантопразола после введения одной дозы или нескольких доз идентична. Диапазон доз составляет 10-80 мг, кинетика пантопразола в плазме после перорального и внутривенного введения линейна. Пантопразол на 98% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма -деметилирование. Процесс происходит в печени при участии фермента CYP2C19, являющегося изоформой ферментной системы Р-450. Пантопразол в некоторой степени окисляется ферментом CYP3A4. Метаболизм пантопразола не зависит от пути введения (пероральный или внутривенный). Информация о значительном фармакологическом эффекте метаболитов пантопразола отсутствует. Основной метаболит - деметилпантопразол и другие метаболиты выделяются с мочой (71%), 18% выделяется с калом. Плазменный период полувыведения деметилпантопразола не больше периода полувыведения пантопразола (около 1,5 ч).

Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС, или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых Нг-рецепторов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы); синдром Золлингера - Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.

Противопоказания
Препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к любому из его компонентов. Гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой недостаточностью. Препарат не используется при пернициозной анемии.

Дозировка
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
По 40-80 мг в сутки. Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - по 20 мг в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori.
Рекомендованы следующие комбинации:
1. Панзак по 40 мг 2 раза в сутки + амоксидиллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2. Панзак по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
3. Панзак по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-14 дней.
Рефлюкс-эзофагит.
По 40 мг в сутки. Курс лечения - 4-8 недель.
Противорецидивное лечение - по 20 мг в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона.
По 40-80 мг в сутки. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Панзак 40 мг 2 раза в сутки.
Препарат применяют внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять).
По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Панзак следует принимать утром. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Панзак способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Побочные действия
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
Очень часто > 1/10
Часто > 1/100 и < 1/10
Нечасто > 1/1000 и < 1/100
Редко > 1/10000 и < 1/1000
Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
Редко:
агранулоцитоз.
Очень редко:
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко:
дизгевзия.
Нарушения со стороны органов зрения:
Редко: нарушение зрения (затуманивание).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна:
Интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто:
Экзантема/сыпь, зуд.
Редко:
Крапивница, ангионевротический отек.
Частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Редко:
артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны обмена веществ:
Редко:
Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела.
Частота неизвестна:
Гипонатриемия, гипомагниемия.
Общие расстройства:
Нечасто:
Слабость, утомляемость и недомогание.
Редко:
Повышение температуры тела, периферические отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко:
Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто:
Повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, у- глутаминтрансферазы).
Редко:
Повышение уровня билирубина.
Частота неизвестна:
Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.
Нарушения со стороны психики:
Нечасто:
Нарушение сна.
Редко:
Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).
Очень редко:
Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).
Частота неизвестна:
Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Особые условия
Перед началом лечения препаратом Панзак следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
При комбинированной терапии необходимо учитывать свойства других препаратов, применяемых с пантопразолом. До проведения терапии необходимо убедиться в отсутствие злокачественной язвы желудка или злокачественного эзофагита.
Диагноз рефлюкс эзофагит должен подтверждаться эндоскопией.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения пантопразола в педиатрической практике не установлена.
Применение при беременности и период лактации
Клинические данные о безопасности использования пантопразола при беременности недостаточны. Таблетки пантопразола могут применяться при беременности лишь в том случае, если потенциальная польза оправдывает возможный риск в отношении плода или ребенка. Так как неизвестно, проникает ли пантопразол в грудное молоко, использование препарата при грудном вскармливании не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Эффекты пантопразола на данные способности не установлены.
Хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
При появлении непредвиденных эффектов следует обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие
Исследования, проведенные на здоровых добровольцах показали, что диазепам, фенитоин (субстраты СYР2С19), нифедипин (субстрат СYРЗА4), метопролол (субстрат СYР2В6), диклофенак (субстрат СYР2С9) и теофиллин (субстрат СYР1А2) не влияют на фармакокинетические параметры пантопразола.
Использование пантопразола также не влияет кинетику теофиллина; диазепама (и его активного метаболита деметилдиазепама), фенитоина, варфарина, метопролола, нифедипина, карбамазепина и оральных контрацептивов. При совместном назначении этих препаратов с пантопразолом, подбор доз не требуется.
Другие исследования показали, что дигоксин, этанол, глибутид, антипирин и кофеин клинически не взаимодействуют с пантопразолом.
Также не наблюдалось взаимодействия при комбинации пантопразола с антацидами. Так как всасывание некоторых препаратов, таких как кетоконазол, эфиры ампициллина и соли железа происходит лучше в кислой среде желудка, совместное использование данных лекарств с пантопразолом может отрицательно воздействовать на их биодоступность. Не наблюдалось клинического взаимодействия при применении пантопразола совместно с препаратами, используемыми в эрадикационной терапии H.pylory (кларитромицин, амоксициллин и метронидазол).
Пантопразол не следует принимать с алкоголем, это может вызвать раздражение слизистых оболочек.
Пантопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:
- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
- пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
- пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и MHO в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола;
- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.