ТАНСИФА 16/ 5мг №28 табл
Тансифа
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, 16 мг/5 мг
Состав
Одна таблетка содержит активные вещества: кандесартана цилексетила 16.000 мг и амлодипина бесилата 6.945 мг (эквивалентно амлодипину 5.0 мг соответственно) вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат гидроксипропилцеллюлоза L (HPC-L) полиэтиленгликоль 6000 кальция карбоксиметилцеллюлоза железа оксид красный (Е172) магния стеарат кальция фосфата дигидрат (DI-CAFOS C-92-14) целлюлоза микрокристаллическая РН 102 натрия крахмала гликолят.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки продолговатой формы розового цвета с маркировкой «16» на одной стороне и белого цвета с маркировкой «5» на другой стороне (для дозировки 16 мг/5 мг).
Побочные действия
Очень часто:
- отек
Часто:
- инфекция дыхательных путей
- головокружение, головная боль
- сонливость , головокружение , головная боль (особенно в начале лечения)
- визуальные нарушения (в том числе диплопия)
- учащенное сердцебиение
- покраснение кожи с ощущением тепла
- диспноэ
- боль в животе, тошнота, диспепсия, изменения в движениях кишечника (включая диарею и запоры)
- отек лодыжки, мышечные спазмы
- усталость, астения
Не часто:
- бессонница, перепады настроения (включая беспокойство) депрессия
- тремор, расстройства вкуса, обмороки ,гипестезия, парестезия
- звон в ушах
- аритмия (включая брадикардию желудочковую тахикардию и мерцательную аритмию)
- гипотония
- кашель, насморк
- рвота ,сухость во рту
- аллопеция ,пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение ,зуд ,сыпь , крапивница
- артралгия , миалгия, боль в спине
- нарушения мочеиспускания, никтурия ,увеличение частоты мочеиспускания
- импотенция, гинекомастия
- боль в груди, боль, недомогание
- увеличение веса, потеря веса
Редко:
- спутанность сознания
Очень редко:
- лейкопения , нейтропения и агранулоцитоз
- гиперкалиемия, гипонатриемия
- кашель
- тошнота
- повышенные уровни ферментов печени, дисфункция печени или гепатит
- ангиодистрофия, сыпь, крапивница, зуд
- боль в спине, артралгия, миалгия
- почечная недостаточность, в том числе почечная недостаточность у восприимчивых пациентов
- лейкоцитопения, тромбоцитопения
- аллергические реакции
- гипергликемия
- повышенный мышечный тонус, периферическая невропатия
- инфаркт миокарда
- васкулит
- панкреатит, гастрит,гиперплазия десны
- гепатит, желтуха, повышение печеночных ферментов, в основном в связи с холестазом
- ангиодистрофия , эритема ,мультиформная эксфолиативный дерматит ,синдром Стивенса-Джонсона ,отек Квинке, чувствительность к свету
Неизвестно:
- экстрапирамидное расстройство
- токсический эпидермальный некролиз
- понос
Сообщалось об исключительных случаях экстрапирамидного синдрома
Особенности продажи рецептурные
Показания
ТАНСИФА® показана взрослым пациентам с эссенциальной гипертензией, которые не могут надлежащим образом контролировать свое кровяное давление с помощью монотерапии кандесартаном или амлодипином.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кандесартану цилексетилу, амлодипину или другим производным дигидропиридина или к любым вспомогательным веществам
- тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз
- применение в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м²)
- тяжелая артериальная гипотензия
- шоковое состояние (включая кардиогенный шок)
- обструкция пути оттока левого желудочка (например, стеноз аорты высокой степени тяжести)
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда
- беременность и период грудного вскармливания
- лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)
-лактазы, мальабсорбцией глюкозы
-галактозы
- дети и подростки в возрасте до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении
Другие гипотензивные препараты
Антигипертензивное действие ТАНСИФА® может быть усилено одновременным использованием других гипотензивных препаратов.
Лекарственные препараты с гипотензивным потенциалом
Исходя из их фармакологических свойств, ожидается, что следующие лекарственные препараты, такие как баклофен, амифостин, нейролептики или антидепрессанты усиливают действие всех гипотензивных препаратов, включая ТАНСИФА®. Это может также вызвать ортостатическую гипотензию. Алкоголь также усиливают гипотензивное действие.
Кортикостероиды (системное применение)
Уменьшение антигипертензивного эффекта.
Кандесартан
Взаимодействие с кандесартаном Было изучено сочетанное применение препарата с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащих калий, и другие средства Сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащих калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.
Литий
При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АКФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Использование кандесартана с литием не рекомендуется. Если комбинация оказывается необходимой, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта. Как и при применении ингибиторов АКФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически на фоне такой терапии
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Двойная блокада РААС благодаря комбинированному применению ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с использованием одного агента, действующего на основе РААС.
Амлодипин
Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин
Ингибиторы CYP3A4
Одновременный прием амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеаз, противогрибковыми азолами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному увеличению воздействия амлодипина, что приводит к повышенному риску гипотонии. Клинический перевод этих вариаций ПК может быть более выраженным у пожилых людей. Таким образом, может потребоваться клинический мониторинг и корректировка дозы.
Индукторы CYP3A4
При совместном введении известных индукторов CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может изменяться. Следовательно, следует контролировать артериальное давление и регулировать дозу как во время, так и после сопутствующего лечения, особенно с сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный).
Грейпфрутовый сок
Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, так как у некоторых пациентов биодоступность может увеличиться, что приведет к усилению эффектов снижения артериального давления.
Дантролен (настойка)
У животных в связи с гиперкалиемией после введения верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдаются летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс. Рекомендуется избегать одновременного введения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, подверженным злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермиии, из-за риска гиперкалиемии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Эффекты амлодипина, снижающие артериальное давление, усиливают эффекты других лекарственных средств, обладающих антигипертензивными свойствами, снижающими артериальное давление.
Такролимус
При одновременном назначении с амлодипином существует риск повышения уровня такролимуса в крови, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия до конца не изучен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, введение амлодипина пациенту, получающему лечение такролимусом, требует контроля уровней такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса.
Механистическая мишень ингибиторов рапамицина в клетках (mTOR)
Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении ингибиторов mTOR амлодипин может усиливать воздействие ингибиторов mTOR. Циклоспорин У пациентов с трансплантацией почки наблюдалось различное повышение концентрации (через 0-40%) циклоспорина. Следует уделить внимание мониторингу уровней циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почек, на амлодипине, и при необходимости следует уменьшить дозы циклоспорина.
Симвастатин
Совместное введение нескольких доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина привело к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с одним симвастатином. Необходимо ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки. Амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.
Дозировка
Лечение может быть переключено непосредственно с монотерапии на комбинацию фиксированных доз, если это клинически значимо. Для удобства, пациенты, получающие терапию амлодипином и кандесартаном в отдельных таблетках/капсулах, могут быть переведены на терапию препаратом ТАНСИФА®, содержащим те же дозы активных компонентов. Лечебная доза определяется врачом. В зависимости от ответа на лечение врач может рекомендовать более высокие или более низкие дозы. Индивидуальное титрование дозы каждого из двух компонентов (например, амлодипин и кандесартан) рекомендуется перед переходом на комбинацию фиксированной дозы. При клиническом соответствии, может быть рассмотрен прямой переход от монотерапии к фиксированной комбинации. Максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг, а максимальная суточная доза кандесартан цилексетил составляет 32 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата. Для пациентов пожилого возраста рекомендуются стандартные режимы дозирования, но увеличение дозировки следует проводить с осторожностью. Артериальное давление должно контролироваться. Препарат ТАНСИФА® следует использовать с осторожностью у пациентов старше 75 лет.
Нарушение функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин/1,73 м2 (площадь поверхности тела) дозу кандесартана цилексетила следует титровать до перехода на лечение препаратом ТАНСИФА® (рекомендуемая начальная суточная доза кандесартана цилексетила у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек составляет 4 мг). В силу того, что это титрование не может быть достигнуто с препаратом ТАНСИФА®, его не следует использовать у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин/1,73 м2 BSA). Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуется нормальная дозировка. Амлодипин не поддается диализу. У пациентов, которые не могут контролировать артериальное давление самостоятельно с помощью кандесартана или амлодипина, контролируемая монотерапия может быть переключена на комбинацию с фиксированной дозой. Доза препарата ТАНСИФА® определяется врачом. В зависимости от лечения врач может рекомендовать более высокие или более низкие дозы.
Нарушение функции печени
Первоначальная доза кандесартана 4 мг один раз в сутки рекомендуется пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени. В силу того, что эта доза не может быть достигнута с препаратом ТАНСИФА® она не должна использоваться у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Рекомендации по дозировке амлодипина не были установлены у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, поэтому выбор дозы должен быть осторожным и должен начинаться с нижней границы диапазона дозирования. Фармакокинетика амлодипина не изучалась при тяжелой печеночной недостаточности.
Пациенты детского возраста
Безопасность и эффективность применения препарата ТАНСИФА® у детей в возрасте от рождения до 18 лет не были установлены.
Пациенты с истощением интраваскулярного объема
У пациентов с потерей интраваскулярной жидкости (у пациентов с риском гипотонии) рекомендуется 4 мг начальной дозы кандесартана. Поскольку эта доза не может быть достигнута с препаратом ТАНСИФА®, она не должна использоваться у пациентов с истощением интраваскулярного объема.
Метод и путь введения
Для приема внутрь. Препарат ТАНСИФА® следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Биодоступность препарата ТАНСИФА® не зависит от приема пищи.
Передозировка
Кандесартан
Симптомы: анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение артериального давления и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение: при развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента, приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы крови, например, путем внутривенного введения физиологического раствора. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты.
Амлодипин
Симптомы: имеющиеся данные свидетельствуют о том, что чрезмерная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной и, вероятно, длительной системной гипотонии вплоть до шока с летальным исходом.
Лечение: Клинически значимая гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъема конечностей и внимания к объему циркулирующей жидкости и выделению мочи. Вазоконстриктор может быть полезен для восстановления тонуса сосудов и артериального давления, при условии, что нет никаких противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может быть полезным для устранения последствий блокады кальциевых каналов. Промывание желудка может быть полезным в некоторых случаях. Было показано, что применение активированного угля в течение 2 часов после введения амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость абсорбции амлодипина. Поскольку амлодипин в значительной степени связан с белками, диализ вряд ли принесет пользу.