Валцивир, 500 мг,10 таблеток

ВАЛЦИВИР^®

Международное непатентованное название

Валацикловир

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – валацикловира гидрохлорид 556 мг (эквивалентного  валацикловиру 500 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки: Opadry^® II white 85F18422 (титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, спирт поливиниловый).

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Валацикловир – это пролекарство ацикловира. Биодоступность ацикловира, полученного из валацикловира, в 3,3 – 3,5 раз больше, чем наблюдается для перорального ацикловира.

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение вероятно катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенным из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Способ применения и дозы

Лечение опоясывающего лишая (инфекции, вызываемые вирусом Varicella zoster (VZV)), включая офтальмогерпес. Лечение необходимо начинать как можно раньше, сразу же после диагностирования опоясывающего герпеса.

Иммунокомпетентные взрослые

Доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (общая суточная доза составляет 3000 мг). 

Взрослые с ослабленным иммунитетом

Доза для пациентов с ослабленным иммунитетом составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (общая суточная доза составляет 3000 мг) и в течение 2 дней после образования корки. 

Противовирусная терапия рекомендуется пациентам с ослабленным иммунитетом, обратившимся за медицинской помощью в течение одной недели периода формирования пузырьков или в любое время до полного образования корок. 

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ) у взрослых и подростков (≥12 лет)

Иммунокомпетентные взрослые и подростки (≥12 лет)

Валацикловир назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза составляет 1000 мг).

В случае рецидивов лечение должно продолжаться от 3 до 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена до 10 дней.

При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Валацикловир может предотвратить развитие повреждений, если терапия начата при появлении первых признаков и симптомов рецидива ВПГ.

Лечение лабиального герпеса

Для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2000 мг 2 раза в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы.

При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку, как было показано, это превышение не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. зуд, жжение, пощипывание).

Взрослые с ослабленным иммунитетом

Для лечения ВПГ у взрослых с ослабленным иммунитетом валацикловир назначается в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение не менее 5 дней после оценки степени тяжести клинического состояния и иммунного статуса пациента. В первичных случаях, которые могут быть более тяжелыми, продолжительность лечения может быть увеличена до 10дней. Лечение следует начинать как можно раньше. 

Для достижения максимального клинического эффекта лечение следует начинать в течение первых 48 часов после возникновения симптомов заболевания. Необходимо проводить тщательный мониторинг развития повреждений.

Подавление (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

Иммунокомпетентные взрослые и подростки с 12 лет

У иммунокомпетентных пациентов препарат назначается в дозе 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год в отсутствии терапии) дополнительного эффекта можно добиться при назначении препарата в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Лечение следует пересмотреть после 6-12 месяцев терапии.

Взрослые со сниженным иммунитетом

Рекомендованная доза препарата составляет 500 мг 2 раза в сутки. Лечение следует пересмотреть после 6-12 месяцев терапии.

Профилактика ЦМВ инфекции у взрослых и подростков с 12 лет

Рекомендуется назначать препарат в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском, лечение может быть более длительным.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Режим назначения препарата у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с данной таблицей:

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа.

* Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или во время приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина

**Для подавления (супрессии) ВПГ у иммунокомпетентных пациентов в анамнезе ≥10 рецидивов/год, хорошие результаты могут быть получены с дозой 250 мг два раза в день.

Пациенты с печеночной недостаточностью

На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствует о необходимости коррекции дозы препарата, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать возможность нарушения функции почек у пожилых пациентов и корректировать дозу соответственно. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Дети

Эффективность применения препарата у детей до 12 лет не оценивалась.

Побочные действия

Очень часто

• головная боль
• тошнота, рвота, диарея
• головокружение
• кожные высыпания, включая фоточувствительность, зуд

Часто

Не часто

• лейкопения, тромбоцитопения (лейкопения отмечается преимущественно у пациентов со сниженным иммунитетом)
• спутанность сознания, галлюцинации, заторможенность, тремор, возбуждение
• одышка
• дискомфорт в эпигастральной области
• обратимое повышение показателей функциональных печеночных тестов (билирубин, печеночные ферменты)
• крапивница
• боль в области почек, гематурия (обычно связаны с другими нарушениями со стороны почек)

Редко

• анафилаксия, ангионевротический отек
• атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, психотические симптомы, делирий
• нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (особенно у пожилых пациентов или у пациентов с нарушением функции почек, принимающих дозировки, превышающие рекомендованные)
• тромбоцитопенический акроангиотромбоз (тромбоцитопеническая тромбо-гемолитическая пурпура), гемолитико-уремический синдром

Очень редко

Боль в области почек могут быть связаны с нарушением функции почек.

Поступали сообщения о случаях кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Во время лечения необходимо обеспечивать адекватное восполнение потери жидкости.

У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получавших высокие дозы валацикловира (8000 мг/сут) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Противопоказания

• гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата
• детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Необходимо соблюдать осторожность при сочетании валацикловира с нефротоксическими лекарственными средствами, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, рекомендован регулярный контроль почечной функции. Данное положение относится к совместному назначению валацикловира с аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированными контрастными веществами, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом.

Ацикловир выводится, в основном, в неизмененном виде с мочой с помощью активной секреции. Циметидин и пробенецид после приема валацикловира в дозе 1000 мг, снижают почечный клиренс ацикловира и повышают AUC ацикловира примерно на 25% и 45%, соответственно, блокируя канальцевую секрецию ацикловира.

Циметидин и пробенецид при совместном приеме с валацикловиром повышают AUC ацикловира примерно на 65%. Другие препараты (в том числе тенофовир), которые оказывают воздействие или ингибируют активную канальцевую секрецию, также могут повышать концентрации ацикловира с помощью этих механизмов. Кроме того, валацикловир может увеличить плазменные концентрации одновременно принимаемых препаратов.

У пациентов с более высокой экспозицией ацикловира при приеме валацикловира (например, для лечения опоясывающего герпеса или профилактики ЦМВ), необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения с препаратами, ингибирующими активную почечную канальцевую секрецию.

Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата микофенолата мофетила при одновременном применении этих препаратов у пациентов после трансплантации. Изменений в пиковых концентрациях или AUC при совместном применении валацикловира и микофенолата мофетила у здоровых добровольцев не наблюдалось. Имеется ограниченный опыт клинического применения данной комбинации.

Особые указания

Степень гидратации организма

Пациентам с высоким риском дегидратации, особенно пациентам пожилого возраста, в период лечения необходимо обеспечить адекватный уровень гидратации организма.

Пациенты с почечной недостаточностью и пожилые пациенты

Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуются снижение доз.

У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, в связи с чем необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических нежелательных реакций, поэтому необходимо тщательно отслеживать эти эффекты. Полученные отчеты по безопасности свидетельствуют об обратимости вышеуказанных реакций после прекращения лечения.

Применение более высоких доз препарата при печеночной недостаточности и у пациентов после трансплантации печени

Нет данных относительно применения валацикловира в более высоких дозах (≥4000 мг/сут) для лечения пациентов с заболеваниями печени. Специальные исследования по изучению действия валацикловира при пересадке печени не проводились, поэтому таким пациентам должны с осторожностью назначать суточные дозы, превышающие 4000 мг.

Применение для лечения опоясывающего лишая 

Показан тщательный мониторинг клинического ответа на лечение, особенно в случае с пациентами со сниженным иммунитетом. Если пероральная терапия недостаточно эффективна, рассматривается возможность назначения внутривенной противовирусной терапии.

Пациентам с осложненным течением заболевания, включая поражение висцеральных органов, диссеминированный опоясывающий лишай, двигательную невропатию, энцефалит и цереброваскулярные осложнения, противовирусная терапия назначается внутривенно. Также внутривенное введение препарата показано иммуно-компрометированным пациентам с офтальмогерпесом, а также пациентам с повышенным риском диссеминирования заболевания и поражения внутренних органов.

Передача генитального герпеса

При наличии симптомов заболевания следует предупредить о необходимости избегать сексуальных контактов, даже если лечение противовирусными препаратами уже начато. Супрессивная терапия противовирусными препаратами значительно снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью. В этих случаях терапия препаратом Валцивир^® рекомендуется в сочетании с применением защитных средств при сексуальных контактах.

Применение при офтальмологических ВПГ инфекциях

Необходимо проведение тщательного мониторинга клинической эффективности препарата у данной категории пациентов. Необходимо рассмотреть вопрос о проведении внутривенной противовирусной терапии, если эффективность пероральной терапии недостаточна.

Применение при ЦМВ инфекциях

Данные об эффективности валацикловира у пациентов, перенесших трансплантацию органов (~200), относящихся группе повышенного риска возникновения ЦМВ инфекции (например, ЦМВ-положительный донор / ЦМВ-отрицательный реципиент или использование индукционной терапии антимоцитарным глобулином), указывает на то, что валацикловир необходимо назначать только пациентам, которым по причинам безопасности противопоказано использование валганцикловира или ганцикловира.

Применение высоких доз валацикловира для профилактики ЦМВ инфекций может привести к увеличению частоты нежелательных реакций, включая нарушения со стороны ЦНС, по сравнению с применением более низких доз препарата при других показаниях. Во время лечения показан тщательный мониторинг функции почек и корректировать дозы соответственно.

Применение в педиатрии

Нет данных о применении валацикловира у детей младше 12 лет.

Беременность

Имеются ограниченные данные по использованию валацикловира и относительно большее количество данных по использованию ацикловира во время беременности, полученные из регистров беременности у женщин, получавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира) внутрь или внутривенно: 111 и 1246 женщин соответственно (29 и 756 беременных соответственно получали валацикловир или ацикловир в первом триместре беременности), и постмаркетинговые данные не показали увеличения числа врожденных дефектов у детей или фето / неонатальной токсичности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности валацикловира.

Валцивир^® следует использовать при беременности только в том случае, если потенциальная польза превосходит потенциальный риск.

Лактация

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Тем не менее, при приеме кормящей матерью валацикловира в терапевтических дозах влияния на детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается, так как доза, получаемая ребенком с грудным молоком, составляет менее 2% от терапевтической дозы при внутривенном введении ацикловира для лечения неонатального герпеса. Валацикловир следует с осторожностью назначать во время кормления грудью и только по клиническим показаниям.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по оценке влияния приема валацикловира на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. При определении способности пациента управлять автомобилем и работать с техникой необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль возможных нежелательных реакций после приема препарата.

Передозировка

Симптомы: у пациентов, получавших дозы валацикловира превышающие рекомендуемые, наблюдались острая почечная недостаточность и неврологические симптомы, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, расстройство сознания и кому. Кроме того, могут проявляться такие нежелательные реакции, как тошнота и рвота. Следует соблюдать осторожность во избежание случайной передозировки. Многие сообщения о случаях передозировки касались пациентов с нарушением повторные дозы валацикловира при отсутствии надлежащего снижения дозы.

Лечение: пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с симптомами передозировки валацикловира.

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан, г. Алматы

Владелец регистрационного удостоверения

ОсОО «Asian Med Trade», Кыргызстан. 720043, Республика Кыргызстан,

г.Бишкек, ул.Садыгалиева, 1

Тел.: +996 312 35 75 42 (104), факс: +996 312 35 75 42 (103);

Наименования, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Кыргызстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ОсОО "DasMed"

720043, Республика Кыргызстан,

г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1

Тел.: +996 312 35 75 42 (104), факс: +996 312 35 75 42 (103); e-mail: pv@dasmed.kg