Аллергохелп, 100 таблеток

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
 
АЛЛЕРГОХЕЛП
 
Торговое название
АЛЛЕРГОХЕЛП  
 
Международное непатентованное наименование
Левоцетиризин дигидрохлорид
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
 
Описание
Белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
 
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид* USP 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния.
Состав оболочки: Super Coat (пленка) IHS, изопропиловый спирт*, метиленхлорид**, тальк. Краситель: Титана диоксид.
 
Примечание: * количество может варьироваться в зависимости от анализа и расчета LOD.
** Не содержится в готовом продукте, испаряется во время процедуры.
Средняя масса ядра таблетки: 120 мг.
Средняя масса таблетки, покрытой оболочкой: 125 мг.
 
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Антигистаминные препараты для системного действия. Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетиризин.
Код АТХ: R06AE09.
 
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика. 
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 09 час и составляет 270 нг/мл равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 04 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 79 ±19 час.
У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 063 мл/мин/кг.
Около 854% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 129% - через кишечник.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный холестатический и билиарный цирроз) получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса препарата на 40% по сравнению со здоровыми людьми.
Дети
Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали что показатели Сmах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Сmах составил 450 нг/мл максимальная концентрация достигалась в среднем через 12 часа общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше а период полувыведения на 24% короче у детей чем соответствующие показатели у взрослых.
Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет) получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 125 мг до 30 мг.
Данные полученные в ходе анализа показали что прием препарата в дозе 125 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину так как оба препарата и левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
 
Показания к применению
Лечении симптомов аллергических ринитов (включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты) и аллергического конъюнктивита таких как зуд чихание заложенность носа ринорея слезотечение гиперемия конъюнктивы;
- поллинозе (сенная лихорадка);
- крапивнице;
- других аллергических дерматозах сопровождающихся зудом и высыпаниями.
 
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному веществу цетиризину гидроксизину любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.
- Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
- Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
-   при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования);
- у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
-   у пациентов с повреждением спинного мозга гиперплазией предстательной железы а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
- при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);
-  беременность и период грудного вскармливания.
-  осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.
 
Способ применения и дозы
Взрослые и подростки от 12 лет и старше: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.
Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности основываясь на оценке клиренса креатинина (мл/мин).
Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Продолжительность приема препарата
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата левоцетиризина в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Если вы принимаете или недавно принимали другие препараты сообщите об этом лечащему врачу.
Если Вы забыли принять препарат левоцетиризина не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной примите следующую дозу в обычное время.
 
Побочные эффекты
Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 года часто (≥1/100, <1/10) встречались следующие нежелательные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000, <1/100) встречались астения и боль в животе. У детей от 6 до 12 лет часто встречались головная боль и сонливость. В период пострегистрационного применения препарата наблюдались нижеследующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.
Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны слуха: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
Общие расстройства: периферические отеки.
Прочее: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
 
Особые указания
Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например повреждение спинного мозга гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.
Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.
Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.
Дети
Левоцетиризин в таблетках покрытых пленочной оболочкой противопоказан у детей до 12 лет поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Беременность и лактация
Беременность
Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина рацемата левоцетиризина при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности эмбриональное и фетальное развитие роды и постнатальное развитие.
При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.
Период грудного вскармливания
Цетиризин рацемат левоцетиризина экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей находящихся на грудном вскармливании возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
Перед применением препарата если Вы беременны или предполагаете что Вы могли бы быть беременной или планируете беременность необходимо проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять транспортным средством и сложными механизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости следовательно препарат левоцетиризин может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 
Взаимодействие  с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирин азитромицином циметидином диазепамом эритромицином глипизидом кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.
Степень абсорбции левоцетиризина не снижается во время еды, хотя скорость абсорбции снижается.
 
Передозировка и лечение
Симптомы: сонливость (у взрослых) вначале могут появиться возбуждение и беспокойство затем сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен
 
Срок годности
24 месяца
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30˚ С в сухом месте. Беречь от света.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача!
 
 
Форма выпуска и упаковка
10 таблеток упакованы в блистер и 10 таких блистеров дополнительно упакованы в картонную коробку вместе с инструкцией.

 Производитель
Synokem Pharmaceuticals Ltd, Индия
Plot№.35-36 Sector 6А, IIЕ (Sidcul), Ranipur (BHEL), Haridwar-249403 (Uttarakhand)