ЛЕВОМОНТ 60мл сироп

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО препарата

ЛЕВОМОНТ

Торговое название препарата: Левомонт

Международное непатентованное наименование: нет

Лекарственная форма: сироп

Состав:

Каждые 5 мл сиропа содержат:

активные вещества:

Левоцетиризина гидрохлорид – 2.5 мг

Монтелукаст натрия, эквивалентный монтелукасту – 4.0 мг

вспомогательные вещества: глицерин, лимонной кислоты моногидрат, натрия бензоат, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, подсластитель неотам, пропилен гликоль, жидкий парафин, динатрия эдетат, акрисол К-140, краситель «Карамель», ароматизатор «Ириска» С9330, ароматизатор «Темный шоколад» 232601, вода очищенная.

Описание

Светло-коричневый сироп со специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного применения. Лейкотриеновых рецепторов блокатор. Монтелукаст в комбинации с другими препаратами

Код АТХ: R03DC53

Фармакологическое действие

Левоцетиризпн является R-энантиомером цетиризина и относится к группе конкурентных и селективных антагонистов периферийных Н1-рецепторов. При исследованиях выявлено, что родство к Н1-рецепторам человека у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=3,2 нмоль/л, Ki =6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциируется от Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 мин. Фармакодинамические исследования при участии здоровых волонтеров показали, что при S дозировке левоцетиризина наблюдалось действие на кожу и нос, сравнимое с цетиризином. In vitro исследования (камера Бойдена и методы по изучению клеточного слоя) показали, что левоцетиризин замедляет трансэндотелиальный переход эотаксининдуцированных эозинофилов через кожу и легкие. Фармакодинамические экспериментальные исследования in vivo выявили три основных ингибирующих свойства левоцетирищина 5 мг по сравнению с плацебо у 14 взрослых пациентов в первые 6 часов при реакции на пыльцу: ингибирование выхода VСАМ-1, модуляция сосудистой проницаемости и уменьшение накопления эозинофилов.

Монтелукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 часов после дозирования. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Пики концентрации составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл при однократной и повторной дозе 5 мг 1 раз в сутки соответственно. Степень абсорбции зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но при этом пик концентрации уменьшается. Распространение левоцетиризина является ограниченным, объем распространения составляет 0,4 л/кг. У взрослых период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы левоцетиризина и метаболитов выводится с мочой, 12,9% - с калом. Левоцетиризин выводится как при помощи гломерулярный фильтрации, так и активной канальцевой секреции.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Сmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг Сmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома 3450 (ЗА4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Показания

Препарат показан для облегчения симптомов аллергического ринита (сезонный аллергический ринит, продолжительный аллергический ринит), а также хронической идиопатической крапивницы.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 12 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) – 10 мл один раз в день вечером.

Детям от 6 до 11 лет – 5 мл один раз в день вечером.

Детям от 2 до 5 лет – 2,5 мл один раз в день вечером.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны центральной нервной системы: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко - судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Дерматологические реакции: узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки.

В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата, сопоставима с плацебо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации (на время лечения прекращают).

Лекарственные взаимодействия

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин. У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется.

Особые указания

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно с препаратом ингаляционных ГКС (глюкокортикостероиды) можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКС, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Беременность и период лактации

Препарат следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения препарата путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Форма выпуска

60 мл сиропа во флаконе; 1 флакон в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30º С в защищенном от света месте.

Срок годности

2 года.

Не употреблять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.