Лоперамида гидрохлорид, 2 мг, 10 капсул
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
Лоперамида гидрохлорид
Состав
Одна капсула содержит лоперамида гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 0,002 г
Фасовка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Контурные ячейковые упаковки с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в количестве, соответствующем количеству упаковок, помещают в групповую тару. По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Описание
Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.
Дозировка
0.002 г
Показания
- симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи различного генеза (аллергической, лекарственной, лучевой, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания) - диарея инфекционного генеза (в качестве вспомогательного симптоматического средства) - регуляция стула у больных с илеостомой (уменьшение частоты и объема стула, придание твердости его консистенции).
Срок Хранения
2 год
Форма Выпуска
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Контурные ячейковые упаковки с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в количестве, соответствующем количеству упаковок, помещают в групповую тару. По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Передозировка
Симптомы. Характерно появление угнетения ЦНС: ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, угнетение дыхания; мышечная гипертензия, паралитическая кишечная непроходимость. Лечение. Отмена препарата, промывание желудка с активированным углем, назначение активированного угля внутрь (если с момента отравления прошло не более 3 часов). При необходимости проводят симптоматическую терапию и организуют респираторную поддержку (ИВЛ). Специфическим антидотом является налоксон. В связи с тем, что эффект налоксона сохраняется 1-3 ч, может потребоваться повторное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением в течение, по крайней мере, 48 ч.
Фармодинамика
Лоперамида гидрохлорид оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью лоперамида стимулировать опиоидные ?-рецепторы нервных сплетений кишечника. В результате угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, приводящее к снижению пропульсивной двигательной активности кишечника и увеличение времени транзита его содержимого. Лоперамид уменьшает потерю жидкости, электролитов и иммуноглобулинов через ЖКТ во время диареи и повышает их обратное всасывание. Повышает тонус анального сфинктера и таким образом уменьшает частоту и выраженность позывов к дефекации, недержание каловых масс, кроме того, он снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч после приема. При использовании лоперамида в комплексном лечении у больных с инфекционными диареями не наблюдается удлинения течения заболевания в связи с замедлением элиминации возбудителя из кишечника. Лоперамид оказывает также антисекреторное действие, связанное с активацией опиоидных рецепторов и торможением активности кальмодулина. Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.
Взаимодействие
При одновременном применении с опиатами и синтетическими стимуляторами опиоидных рецепторов усиливает их периферические и центральные эффекты. Лоперамид и прокинетические средства (метоклопрамид и домперидон), цизаприд, мозаприд взаимно ослабляют эффект друг друга. Антихолинэстеразные средства ослабляют эффект лоперамида. Холиноблокирующие средства, спазмолитические средства (папаверин, дротаверин) и симетикон усиливают эффект лоперамида.
Классификаторы
АТХ
A07DA03 Лоперамид
МНН
Лоперамид
Особые Указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Во время приема лоперамида не рекомендуется управлять автотранспортным средством, следует воздержаться от иной операторской деятельности в связи с возможным снижением скорости психомоторной реакции. Осторожность при использовании. Прием препарата должен быть немедленно прекращен, если развивается запор или вздутие живота. В период лечения лоперамидом рекомендуется соблюдать диету и восполнять потери жидкости и электролитов. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. С осторожностью следует применять у пациентов нарушением функции печени с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Фармакокинетика
После приема лоперамида гидрохлорида внутрь в ЖКТ абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 4 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 1-3 мг/мл и достигается через 2,5-3 часа. В крови находится на 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Несмотря на всасывание в кишечнике он почти не поступает в системный кровоток. После абсорбции в систему воротной вены лоперамид поступает в печень, где подвергается интенсивному пресистемному метаболизму путем N-деметилирования с образованием глюкуроновых конъюгатов. Конъюгаты выделяются с желчью в кишечник, где они восстанавливаются до лоперамида и вновь абсорбируются. В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресистемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном с желчью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы. Период полуэлиминации составляет 7-15 ч (в среднем 10,8 ч).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лоперамиду - острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ, сопровождающиеся острой диареей (в том числе Salmonalla spp., Shigella spp., Campylobacter spp.) - псевдомембранозный колит и диарея, вызванная приемом антибактерильных средств - кишечная непроходимость - дивертикулит - острый язвенный колит - беременность и период лактации - детский возраст до 6 лет.
Побочные Действия
- гастралгия, сухость во рту, кишечная колика, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, крайне редко - динамическая кишечная непроходимость паралитического типа, токсический мегаколон - гиповолемия, нарушение электролитного баланса - сонливость, головная боль, головокружение - аллергические реакции, кожная сыпь - задержка мочи.
Способ Применения
Применяют внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым при лечении острой диареи назначают в дозе 4 мг (2 капсулы) одномоментно и далее по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза при приеме под наблюдением врача - 16 мг (8 капсул), при самостоятельном приеме - 8 мг (4 капсулы). Детям старше 6 лет назначают в дозе 2 мг (1 капсула) одномоментно и затем по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза - 3 мг на 10 кг массы. Если на фоне лечения лоперамидом острая диарея не прекращается в течение 48 ч, необходимо проведение более детального обследования пациента для исключения инфекционного характера диареи. При появлении нормального стула или при его отсутствии в течение более чем 12 часов препарат следует немедленно отменить. При хронической диарее (в том числе синдроме раздраженной кишки) назначается индивидуально, в дозе обеспечивающей дефекацию 1-2 раза в сутки. Общая суточная доза составляет в среднем у взрослых 4 мг (от 2 до 12 мг), у детей старше 6 лет - 2 мг (от 2 до 6 мг) в сутки.
Форма Наименование
Капсулы
Страна Производитель
Страна
Беларусь
Производитель
Борисовский завод медпрепаратов РУП