Милдронат нео 500мг №60 таблетки

Фармакологическое действие:

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Влияние мельдония на организм можно объяснить двумя способами.

Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности гамма-бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот - ацилкарнитина и ацетил-КоА, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии - гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, приводя к снижению уровня карнитина в крови и активируя тем самым процесс синтеза предшественника карнитина - ГББ.

При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается.

Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее неописанная система передачи нервных импульсов - ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина - сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом углерода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического медиатора. Однако ГББ-гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действует как медиатор стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 при приеме внутрь составляет 3-6 ч.

Режим дозирования:

Препарат принимают внутрь. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии назначают по 0.5-1 г (1-2 таб.)/сут, применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 приема. Курс лечения составляет 4-6 недель. При стабильной стенокардии курсы периодически возобновляют 2-3 раза в течение года.

При кардиалгии на фоне кардиомиопатии назначают по 0.5 г/сут. Курс лечения составляет 12 дней.

При нарушениях мозгового кровообращения в острую фазу применяют инъекционную лекарственную форму. После устранения острых нарушений в продолжение терапии принимают внутрь по 0.5-1 г/сут. Общий курс лечения составляет 4-6 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения принимают внутрь по 0.5 г/сут. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Проведение повторных курсов (обычно 2-3 раза/год) возможно после консультации с врачом.

При болезни периферических артерий применяют по 0.5 г 2 раза/сут. Курс лечения составляет от 4 до 24 недель.

При умственных и физических перегрузках взрослым назначают по 0.5 г 2 раза/сут. Курс лечения составляет 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам рекомендуют принимать по 0.5-1 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном периоде составляет 14-21 день.

При синдроме абстиненции при хроническом алкоголизме применяют по 0.5 г 4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

Побочные действия:

Часто: аллергические реакции; головные боли; диспептические явления.

Редко: тахикардия, аритмия, дискомфорт в груди; колебания АД; возбуждение, нарушения сна; общая слабость, тремор, головокружение, обморок; кашель, диспноэ; эозинофилия.

Противопоказания к применению:

— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

— печеночная и почечная недостаточность (в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности применения);

— беременность (ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период);

— период лактации (ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период);

— повышенная чувствительность к мельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, не следует назначать Милдронат® Нео при беременности.

Не выяснено, выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени:

Следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение препарата противопоказано при печеночной недостаточности (в связи с отсутствием данных о безопасности применения).

Применение при нарушениях функции почек:

Следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниями почек.

Применение препарата противопоказано при почечной недостаточности (в связи с отсутствием данных о безопасности применения).

Применение у пожилых пациентов:

Пациентам пожилого возраста обычно не требуется индивидуальный подбор дозы, однако при приеме препарата необходимо наблюдение врача.

Применение у детей:

Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период).