Нитроглицерин 1% 2мл №10 ампулы

Форма выпуска

Концентрат 1 % для инфузий

Фармгруппа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилятаторы, которые используют в кардиологии.

Фармакологические свойства

Нитроглицерин представляет собой органичный нитрат, вазодилататор, механизм действия которого опосредован эндотелием и основывается на отщеплении молекул N0. Таким образом, нитроглицерин расширяет периферические и коронарные сосуды, увеличивается коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение миокарда. Нитроглицерин оптимизирует работу сердца, вызывая уменьшение пред - и пост нагрузки, увеличение ударного объема, снижение диастолического и конечного систолического сопротивления, способствует уменьшению использования миокардом кислорода. Кроме того, нитроглицерин влияет на биохимические процессы в миокарде; он принимает участие в обмене биогенных аминов, в частности способствует высвобождению катехоламинов в сердце. Нитроглицерин вызывает позитивный ионотропный эффект (увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений), что является результатом его симпатомиметического действия.

Фармакокинетика

Отличается значительными индивидуальными колебаниям, которые обусловлены большим объемом распределения, значительным расхождением концентраций в стенках артерий и вен, гидролизом в крови и др. Эффект, развивается через 1-2 минуты после начала инфузий, сохраняется 3-5 минут. Объем распределения - 3,3± ? л/кг при концентрации в сыворотке крови 50-500 мкг/л. 60 % нитроглицерина связывается с белками плазмы крови. Клиренс при длительной инфузии составляет 23О±9 мл/мин на 1 кг массы тела. Метаболизируется преимущественно в печени при участии глутатионзависимой редуктазы. Кроме этого, в крови происходит спонтанной гидролиз нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, коньюгируются с глюкуроновой кислотой и экскретируются с мочой и желчью. В энтерогепатическую рециркуляцию не включается.

Показания к применению

Острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, в том числе при инфаркте миокарда, нестабильная стенокардия, контролируемая гипотензия.

Способ применения и дозы

При назначении препарата следует учитывать переносимость больными нитроглицерина и соответственно подбирать дозу, контролируя самочувствие больного, пульс и артериальное давление, особенно при максимальной разовой или суточной дозах. Лечение нитроглицерином, назначенным для внутривенного капельного введения, проводят путем индивидуального подбора скорости его введения. Концентрат нитроглицерина 1% для внутривенного введение разводят в изотоническом растворе натрия хлорида до концентрации, что составляет 0,01%. Этот раствор содержит 100 мкг (0,1 мт) нитроглицерина в 1 мл. Начальная скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина составляет 25 мкг за минуту (1 мл 0,01% раствора за 4 минуты). Скорость ведения регулируется в зависимости от эффекта и реакции артериального давления, которое может снизится на 10-25% от начального, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст. (систолическое давление). При отсутствии эффекта и допустимом уровни артериального давления скорость введения повышается на 25 мкг за 1 минуту каждые 15-20 минут. То есть после первого повышения скорости введения больной получает 2 мл 0,01% раствора нитроглицерина за 4 минуты, затем 3 мл - за 4 минуты и далее 4 мл за 4 минуты. Для достижения оптимального эффекта скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг за минуту (1 мл раствора за 1 минуту). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимого уровня артериального давления, скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина может достигнуть 300-400 мкг за 1 минуту (3-4 мл 0,01% раствора за 1 минуту). Последующее увеличение скорости введения нецелесообразно. Длительность инфузии определяется клиническими показателями и может составить 2-3 суток. Нитроглицерин для внутривенного введения при необходимости может вводится повторно под контролем артериального давления через некоторые промежутки времени.

Побочные эффекты

возможны головные боли, головокружение, ощущение жара, слабость, падение артериального давления по типу ортостатического коллапса (наиболее выражена в вертикальном положении). Избыточное падение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) при внутривенном введении нитроглицерина, требует отмены препарата. При этом необходимо опустить головной конец кровати и немного поднять ноги больного. Артериальное давление, как правило, нормализуется в течение 15-20 минут после прекращения введения нитроглицерина, после чего возможная повторная инфузия с соответствующей коррекцией скорости введения препарата. Для коррекции артериального давления можно применять мезатон. Для профилактики нежелательной гипотензии, следует индивидуально и методически правильно, как сказано выше, подбирать, скорость введения препарата. Снижение уровня артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения нитроглицерина, но и позже на фоне давления, которое стабилизировалось изначально. Поэтому контроль артериального давления нужно проводить не реже 3-4 раз за 1 час в течение всего времени инфузии нитроглицерином.

Противопоказания

Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная артериальная_гипотензия (систолическое АД ниже 95 мм рт. ст.) индивидуальная непереносимость, закрыто угольная форма глаукомы, острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс), кардиогенный шок (при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка посредством внутриаортальной контрапульсации или использованием препаратов с позитивным ионотропным действием).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Системы для инфузий, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретанф, абсорбируют препарат, что требует повышения его дозы. Не вступают во взаимодействие, с препаратом изготовленные из полиэтилена, полипропилену, политетрафторэтилена и стекла. Нитроглицерин ослабляет действие гепарина при одновременном применении. Гипотензивное действие препарата потенциируют другие вазодилататоры, гипотензивные препараты, антагонисты кальция, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и алкоголь. Нитроглицерин усиливает метгемоглобинобразование в комбинации с другими препаратами, которые вызывают образование метгемоглобина. При одновременном назначении нитроглицерина и дигидроарготамина концентрация последнего в крови может повышаться, что ведет к усилению его гипотензивного действия.

Передозировка

Артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. Фармакологические эффекты нитроглицерина сохраняются в течение 5-10 минут после прекращения инфузий. Если прекращение инфузии не приносит желаемого эффекта, больного следует положить в горизонтальное положение с опущеным головным концом кровати; в тяжелых случаях показано применение вазоконстрикторных средств, допамин. При метгемоглобинемии внутривенно вводят 0,1-0,15 мл 1 % раствора метиленового синего на 1 кг массы тела.

Особенности применения

При постоянном применении нитратов к ним может развиваться толерантность. Нитроглицерин абсорбируется пластичними материалами, поэтому раствор готовят в стеклянной таре. Беременность и период лактации. В период беременности и кормления грудью использовать только по строгими показаниям врача.