Ситамет 50мг/1 000мг №28 таблетки
СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активные компоненты ситаглиптин 50 мг, метформина гидрохлорид 500 мг или 1000 мг;
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, коллидон К-30, магния стеарат, Aqua Shine, бриллиантовый синий, OPADRY Clear OY-S 29019.
Описание: таблетки 500 мг - в форме капсулы розовато-оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой; таблетки 1000 мг - в форме капсулы голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Комбинированный пероральный гипогликемический препарат.
Ситаглиптин - высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП 4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкатоподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агониотов у-рецепторов активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-y), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.
Метформина гидрохлорид - тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает содержание общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови.
Ситаглиптин - после приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Достижение Cmax через 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 87%.
Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.
Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.
Приблизительно 70% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.
Т 1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.
Метформина гидрохлорид
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 часа после приема внутрь. Прием пищи снижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 минут. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 6,5 часов.
При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.