Толкимадо 100 мг/2,5 мг №5 раствор для инъекций

Показания
Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит); - лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); - восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; - в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам (в том числе лидокаин); - миастения; - детский возраст до 3 месяцев; - лактация. Способ применения
Препарат Толкимадо предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Взрослым назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в день, внутривенно медленно – 100 мг 1 раз в день. Детям назначают внутримышечно или внутривенно медленно - в возрасте от 3 месяцев до 6 лет - 5 мг на 1 кг веса в день; - в возрасте от 7 до 14 лет - 2-4 мг на 1 кг веса в 3 приема.

Побочное действие

Со стороны крови и лимфатической системы очень редко – анемия, лимфаденопатия. Со стороны иммунной системы редко – реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко – анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия. Нарушения психики нечасто – бессонница, нарушение сна; редко – снижение активности, депрессия. Со стороны нервной системы нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко – спутанность сознания. Со стороны органа зрения редко – затуманивание зрения. Со стороны органов слуха и равновесия редко – шум в ушах, головокружение. Со стороны сердца редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия. Со стороны сосудов нечасто – артериальная гипотензия; редко – патологический румянец. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения редко – диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей редко – легкие нарушения со стороны печени. Со стороны кожи и подкожных тканей редко – аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания. Со стороны почек и мочевыводящих путей редко – энурез, протеинурия. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
Состав

1 ампула препарата содержит Активные вещества толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2,5 мг;
вспомогательные вещества моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидрокси-бензоат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Препарат Толкимадо представляет собой комбинацию толперизона гидрохлорида и лидокаина гидрохлорида.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.

Особые указания

Пациенты с нарушением функции почек Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Применение при беременности и лактации
По причине отсутствия значимых клинических данных Толкимадо не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Толкимадо противопоказано при кормлении грудью.

Применение в педиатрии
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены. Не следует применять препарат у детей в возрасте младше 3-х месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.